Алкилирачки антинеопластичен агенс претставува алкилирачки агенс кој се користи во третманот на канцер и кој врши прикачување на алкил група (CnH2n+1) за ДНК.[1]
Алкил групата се прикачува за гванинската база на ДНК, на азотниот атом на позиција 7 од пуринскиот прстен.
Бидејќи канцер-клетките, воглавно, пролиферираат брзо и со помалку поправање на грешките од здравите клетки, канцер-клетките се почувствителни на оштетување на нивната ДНК—на пр. да бидат алкилирани. Алкилирачките агенси се користат во третманот на повеќе видови канцери. Сепак, тие исто така се токсични и за нормалните клетки (цитотоксични), особено за клетките кои се делат брзо, како оние во гастроинтестиналниот тракт, коскената срцевина, тестисите и јајниците, што може да доведе до губиток на фертилитетот. Повеќето од алкилирачките агенси исто така се и канцерогени. Хипертермиската терапија е особено делотворна во потенцирање на ефектите на алкилирачките агенси.[2]