Амоксапин

Амоксапин
Систематско (IUPAC)
2-chloro-11-(piperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine
Клинички податоци
Заштитени имињаAsendin, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682202
Licence dataUS FDA:врска
Бременосна
категорија
  • US: C (Ризикот не е отфрлен)
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • US: само ℞
Начин на
примена		Oral
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост>60%[1]
Врзување за белковините90%[2]
МетаболизамHepatic (cytochrome P450 system)[1]
Полувреме на елиминација8–10 hours (30 hours for chief active metabolite)[2]
ЕкскрецијаRenal (60%), feces (18%)[1]
Назнака
CAS-број14028-44-5 Ок
ATC кодN06AA17
IUPHAR/BPS201
DrugBankDB00543 Ок
ChemSpider2085 Ок
UNIIR63VQ857OT Ок
KEGGD00228 Ок
ChEBICHEBI:2675 Ок
ChEMBLCHEMBL1113 Ок
Хемиски податоци
ФормулаC17H16ClN3O
Моларна маса313,79 g·mol−1
  (провери)

Амоксапин, со бренд име Asendin, е трицикличен антидепресив (TCA). Тоа е N- деметилиран метаболит на локсапин. Амоксапин добива маркетинг авторизација во Соединетите Држави.[3]

Медицинска употреба

[уреди | уреди извор]

Амоксапин се користи во третман на големо депресивно нарушување. Во споредба со другите антидепресиви, се верува дека има побрз почеток на дејство, со терапевтски ефекти забележани во рок од четири до седум дена.[4][5] Повеќе од 80% од пациентите кои реагираат на амоксапин се пријавени дека реагираат во рок од две недели од почетокот на третманот.[6] Исто така, има својства слични на оние на атипичните антипсихотици,[7][8][9] и може да се однесува како еден [10][11] и може да се користи во третманот на шизофренија надвор од ознаката. И покрај очигледниот недостаток на екстрапирамидални несакани ефекти кај пациенти со шизофренија, откриено е дека ги влошува моторните симптоми кај пациенти со Паркинсонова болест и психоза.[12]

Контраиндикации

[уреди | уреди извор]

Како и со сите антидепресиви одобрени од FDA, тој се одликува со потенцијал на зголемување на самоубиствените мисли или однесување кај деца, адолесценти и млади помлади од 25 години. Неговата употреба исто така не се препорачува кај лица со позната хиперсензитивност или на амоксапин или на други состојки во неговите орални формулации. Неговата употреба се препорачува и против во следните состојби на болеста:

  • Тешки кардиоваскуларни нарушувања (потенцијал за кардиотоксични несакани ефекти како што е продолжување на QT интервалот)
  • Некоригиран глауком со тесен агол
  • Акутно закрепнување по миокарден инфаркт

Исто така, не се препорачува негова употреба кај поединци кои истовремено примаат инхибитори на моноамино оксидаза или ако земале еден во изминатите 14 дена и кај лица кои земаат лекови за кои е познато дека го продолжуваат QT интервалот (на пр. ондансетрон, циталопрам, пимозид, сертиндол, зипразидон, халоперидол, хлорпромазин, тиоридазин, итн. ).

Доење

[уреди | уреди извор]

Не се препорачува негова употреба кај мајки кои дојат бидејќи се излачува во мајчиното млеко и концентрацијата пронајдена во мајчиното млеко е приближно една четвртина од нивото на мајчиното серумско ниво.[4][13]

Предозирање

[уреди | уреди извор]

Се смета за особено токсичен при предозирање,[14] со висока стапка на бубрежна инсуфициенција (која обично трае 2-5 дена), рабдомиолиза, кома, напади, па дури и статус на епилептикус .[15] Некои веруваат дека е помалку кардиотоксичен од другите TCA во предозирање, иако се направени извештаи за кардиотоксични предозирања.[4][16]

Фармакологија

[уреди | уреди извор]

Фармакокинетика

[уреди | уреди извор]

Амоксапин се метаболизира во два главни активни метаболити: 7-хидроксиамоксапин и 8-хидроксиамоксапин.[17]

7-хидроксиамоксапин
8-хидроксиамоксапин

Општество и култура

[уреди | уреди извор]

Имиња на брендови

[уреди | уреди извор]

Имињата на брендовите за амоксапин вклучуваат (каде што † означува прекинати брендови):[4][18]

Наводи

[уреди | уреди извор]
  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 „Asendin, (amoxapine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more“. Medscape Reference. WebMD. Посетено на 26 November 2013.
  2. ↑ 2,0 2,1 Kinney JL, Evans RL (September–October 1982). „Evaluation of amoxapine“. Clinical Pharmacy. 1 (5): 417–424. PMID 6764165.
  3. ↑ 3,0 3,1 „Amoxapine: Indications, Side Effects, Warnings -Drugs.com“. Drugs.com. 6 November 2013. Посетено на 26 November 2013.
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 Amoxapine. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 30 January 2013. Посетено на 26 November 2013.
  5. ↑ „Systematic studies with amoxapine, a new antidepressant“. International Pharmacopsychiatry. 17 (1): 18–27. 1982. doi:10.1159/000468553. PMID 7045016.
  6. ↑ Product Information: Asendin(R), amoxapine tablets. Physicians' Desk Reference (electronic version), MICROMEDEX, Inc, Englewood, CO, USA, 1999.
  7. ↑ „Amoxapine: neuroleptic as well as antidepressant?“. The American Journal of Psychiatry. 139 (9): 1165–1167. September 1982. doi:10.1176/ajp.139.9.1165. PMID 6126130.
  8. ↑ „Is amoxapine an atypical antipsychotic? Positron-emission tomography investigation of its dopamine2 and serotonin2 occupancy“. Biological Psychiatry. 45 (9): 1217–1220. May 1999. doi:10.1016/S0006-3223(98)00204-2. PMID 10331115.
  9. ↑ „Antipsychoticlike effects of amoxapine, without catalepsy, using the prepulse inhibition of the acoustic startle reflex test in rats“. Biological Psychiatry. 47 (7): 670–676. April 2000. doi:10.1016/S0006-3223(99)00267-X. PMID 10745061.
  10. ↑ „Amoxapine as an atypical antipsychotic: a comparative study vs risperidone“. Neuropsychopharmacology. 30 (12): 2236–2244. December 2005. doi:10.1038/sj.npp.1300796. PMID 15956984.CS1-одржување: display-автори (link)
  11. ↑ „Amoxapine as an antipsychotic: comparative study versus haloperidol“. Journal of Clinical Psychopharmacology. 27 (6): 575–581. December 2007. doi:10.1097/jcp.0b013e31815a4424. PMID 18004123.
  12. ↑ „Amoxapine shows an antipsychotic effect but worsens motor function in patients with Parkinson's disease and psychosis“. Clinical Neuropharmacology. 24 (4): 242–244. July–August 2001. doi:10.1097/00002826-200107000-00010. PMID 11479398.
  13. ↑ „Galactorrhea and hyperprolactinemia associated with amoxapine therapy. Report of a case“. JAMA. 242 (17): 1900–1901. October 1979. doi:10.1001/jama.1979.03300170046029. PMID 573343.
  14. ↑ „Suicidal antidepressant overdoses: a comparative analysis by antidepressant type“. Journal of Medical Toxicology. 4 (4): 238–250. December 2008. doi:10.1007/BF03161207. PMC 3550116. PMID 19031375.
  15. ↑ Walker, R; Whittlesea, C, уред. (2007) [1994]. Clinical Pharmacy and Therapeutics (4. изд.). Edinburgh: Churchill Livingstone Elsevier. ISBN 978-0-7020-4293-5.
  16. ↑ „AMOXAPINE TABLET [WATSON LABORATORIES, INC.]“. DailyMed. Watson Laboratories, Inc. July 2010. Посетено на 26 November 2013.
  17. ↑ „Amoxapine: a review of its pharmacology and efficacy in depressed states“. Drugs. 24 (1): 1–23. July 1982. doi:10.2165/00003495-198224010-00001. PMID 7049659.
  18. ↑ „Amoxapine -Drugs.com“. Drugs.com. 2013. Посетено на 26 November 2013.