ടിബോലോൺ

ടിബോലോൺ
Clinical data
Trade namesLivial, Tibella, Tibofem, others
Other namesTIB; ORG-OD-14; 7α-Methylnoretynodrel; 7α-Methyl-17α-ethynyl-19-nor-δ5(10)-testosterone; 17α-Ethynyl-7α-methylestr-5(10)-en-17β-ol-3-one; 7α-Methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-yn-17-ol-3-one
AHFS/Drugs.comProfessional Drug Facts
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		By mouth[1]
Drug classProgestogen; Progestin; Estrogen; Androgen; Anabolic steroid
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability92%
Protein binding96.3% (to albumin; low affinity for SHBGTooltip sex hormone-binding globulin)
MetabolismLiver, intestines (hydroxyl-ation, isomerization, conjugation)
Metabolites• Δ4-Tibolone
• 3α-Hydroxytibolone• 3β-Hydroxytibolone
• Sulfate conjugates
Elimination half-life45 hours[4]
ExcretionUrine: 40%
Feces: 60%
Identifiers
  • (7R,8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.024.609 വിക്കിഡാറ്റയിൽ തിരുത്തുക
Chemical and physical data
FormulaC21H28O2
Molar mass312.453 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C4CCC\1=C(\C[C@H]([C@@H]2[C@@H]/1CC[C@]3([C@H]2CC[C@]3(C#C)O)C)C)C4
  • InChI=1S/C21H28O2/c1-4-21(23)10-8-18-19-13(2)11-14-12-15(22)5-6-16(14)17(19)7-9-20(18,21)3/h1,13,17-19,23H,5-12H2,2-3H3/t13-,17-,18+,19-,20+,21+/m1/s1 checkY
  • Key:WZDGZWOAQTVYBX-XOINTXKNSA-N checkY
  (verify)

ലിവിയൽ എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്ന ടിബോലോൺ, ആർത്തവവിരാമ സമയത്ത് ഹോർമോൺ തെറാപ്പിയിലും ആർത്തവവിരാമം നേരിടുന്ന ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ്, എൻഡോമെട്രിയോസിസ് എന്നിവയുടെ ചികിത്സയിലും ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു മരുന്നാണ്.[1][5][6][7] ഇംഗ്ലീഷ്:Tibolone. ടിബോലോൺ ദുർബലമായ ഈസ്ട്രജനിക്, പ്രോജസ്റ്റോജെനിക്, ആൻഡ്രോജെനിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുള്ള ഒരു സിന്തറ്റിക് സ്റ്റിറോയിഡ് ആണ്. മരുന്ന് ഒറ്റയ്ക്ക് ലഭ്യമാണ്. മറ്റ് മരുന്നുകളുമായി സംയോജിച്ച് രൂപപ്പെടുത്തുകയോ ഉപയോഗിക്കുകയോ ചെയ്യാത്ത ഈ മരുന്ന് വായിലൂടെയാണ് എടുക്കുന്നത്.[1]

ടിബോലോണിന്റെ പാർശ്വഫലങ്ങൾ മുഖക്കുരുവും രോമവളർച്ചയും ഉൾപ്പെടുന്നു. ടിബോലോൺ ദുർബലമായ ഈസ്ട്രജനിക്, പ്രോജസ്റ്റോജെനിക്, ആൻഡ്രോജെനിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുള്ള ഒരു സിന്തറ്റിക് സ്റ്റിറോയിഡ് ആണ്, അതിനാൽ ഈസ്ട്രജൻ, പ്രൊജസ്ട്രോൺ, ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററുകളുടെ ഒരു അഗോണിസ്റ്റ് ആണ്.[8] ഇത് നിരവധി മെറ്റബോളിറ്റുകളുടെ ഒരു മുൻരൂപംആണ്.[8][9] ടിബോലോണിന്റെ ഈസ്ട്രജനിക് ഇഫക്റ്റുകൾ അവയുടെ വിതരണത്തിൽ ടിഷ്യു സെലക്റ്റിവിറ്റി കാണിച്ചേക്കാം.[8][9]

ടിബോലോൺ 1960-കളിലാണ് വികസിപ്പിച്ചെടുത്തത്, [10] [11] 1988ൽ വൈദ്യശാസ്ത്രപരമാറ്റ ഉപയോഗത്തിനായി അവതരിപ്പിച്ചു. ഇത് ലോകമെമ്പാടും വ്യാപകമായി വിപണനം ചെയ്യപ്പെടുന്ന മരുന്നാണെങ്കിലും. [12] [13] ഇത് അമേരിക്കയിൽ ലഭ്യമല്ല. [12]

ഉപയോഗങ്ങൾ

[തിരുത്തുക]

ഹോട്ട് ഫ്ലാഷുകൾ, യോനിയിലെ അട്രോഫി, പോസ്റ്റ്‌മെനോപോസൽ ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ്, എൻഡോമെട്രിയോസിസ് തുടങ്ങിയ ആർത്തവവിരാമ ലക്ഷണങ്ങളെ ചികിത്സിക്കാൻ ടിബോലോൺ ഉപയോഗിക്കുന്നു. [14] [15] [16] പഴയ ആർത്തവവിരാമ ഹോർമോൺ തെറാപ്പി മരുന്നുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ ഇതിന് സമാനമോ അത്നേക്കാൽ നല്ലതോ ആയ ഫലപ്രാപ്തി ഉണ്ട്, എന്നാൽ പാർശ്വഫലങ്ങൾ അത്രയും അധികം ഇല്ല. [17] [18] [19] സ്ത്രീകളുടെ ലൈംഗികശേഷിക്കുറവിനുള്ള ചികിത്സയായി ഇത് പരീക്ഷിച്ചിട്ടുണ്ട്.

റഫറൻസുകൾ

[തിരുത്തുക]
  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
  2. ↑ "Summary Basis of Decision (SBD) for Tibella". Health Canada. 23 October 2014. Retrieved 29 May 2022.
  3. ↑ "Livial 2.5mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 29 September 2020. Retrieved 8 November 2020.
  4. ↑ Albertazzi P, Di Micco R, Zanardi E (1998). "Tibolone: a review". Maturitas. 30 (3): 295–305. doi:10.1016/S0378-5122(98)00059-0. PMID 9881330.
  5. ↑ Ganellin C, Triggle DJ (21 November 1996). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. pp. 1974–. ISBN 978-0-412-46630-4.
  6. ↑ Morton I, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 275–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  7. ↑ "Tibolone". AdisInsight.
  8. ↑ 8.0 8.1 8.2 Cano A (2 November 2017). Menopause: A Comprehensive Approach. Springer. pp. 103–. ISBN 978-3-319-59318-0.
  9. ↑ 9.0 9.1 Falcone T, Hurd WW (14 June 2017). Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide. Springer. pp. 182–. ISBN 978-3-319-52210-4.
  10. ↑ "Tibolone and endometrial cancer: a cohort and nested case-control study in the UK". Drug Safety. 28 (3): 241–9. 2005. doi:10.2165/00002018-200528030-00005. PMID 15733028.
  11. ↑ Fritz, Marc A.; Speroff, Leon (28 March 2012). Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 769–. ISBN 978-1-4511-4847-3.
  12. ↑ 12.0 12.1 "Tibolone International". Drugs.com.
  13. ↑ Segal, Sheldon J.; Mastroianni, Luigi (4 October 2003). Hormone Use in Menopause and Male Andropause : A Choice for Women and Men: A Choice for Women and Men. Oxford University Press, USA. pp. 73–. ISBN 978-0-19-803620-3.
  14. ↑ "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. 2005. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
  15. ↑ "Hormone therapy for endometriosis and surgical menopause". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD005997. January 2009. doi:10.1002/14651858.CD005997.pub2. PMID 19160262.
  16. ↑ "Tibolone". AdisInsight.
  17. ↑ "Tibolone: the way to beat many a postmenopausal ailments". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (6): 1039–47. April 2008. doi:10.1517/14656566.9.6.1039. PMID 18377345.
  18. ↑ "Role of androgens, progestins and tibolone in the treatment of menopausal symptoms: a review of the clinical evidence". Clin Interv Aging. 3 (1): 1–8. 2008. doi:10.2147/CIA.S1043. PMC 2544356. PMID 18488873.{{cite journal}}: CS1 maint: unflagged free DOI (link)
  19. ↑ "Hormone therapy for postmenopausal breast cancer survivors: a survey among obstetrician-gynaecologists". European Journal of Gynaecological Oncology. 30 (1): 82–4. 2009. PMID 19317264.