ലാസോഫോക്സിഫെൻ

ലാസോഫോക്സിഫെൻ

Clinical data
Trade names	Fablyn
Routes of administration	By mouth
Drug class	Selective estrogen receptor modulator
ATC code	G03XC03 (WHO)
Identifiers
IUPAC name (5R,6S)-6-phenyl-5-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol
CAS Number	180916-16-9^N
PubChem CID	216416
IUPHAR/BPS	7542
ChemSpider	187585^Y
UNII	337G83N988
ChEBI	CHEBI:135938
ChEMBL	ChEMBL328190^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50171037
Chemical and physical data
Formula	C28H31NO2
Molar mass	413.55 g/mol 563.64 g/mol (tartrate) g·mol^−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O(c1ccc(cc1)[C@@H]4c2ccc(O)cc2CC[C@@H]4c3ccccc3)CCN5CCCC5
InChI InChI=1S/C28H31NO2/c30-24-11-15-27-23(20-24)10-14-26(21-6-2-1-3-7-21)28(27)22-8-12-25(13-9-22)31-19-18-29-16-4-5-17-29/h1-3,6-9,11-13,15,20,26,28,30H,4-5,10,14,16-19H2/t26-,28+/m1/s1^Y Key:GXESHMAMLJKROZ-IAPPQJPRSA-N^Y
^NY (what is this?)  (verify)

ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ്, വാജിനൽ അട്രോഫി തുടങ്ങിയ രോഗാവസ്ഥകളുടെ ചികിത്സക്കായി ഉപയോഗിക്കപ്പെടുന്ന ഒരു മരുന്നാണ് ലാസോഫോക്സിഫെൻ (ഇംഗ്ലീഷ്:Lasofoxifene)^[1][2]. ലിത്വാനിയ, പോർച്ചുഗൽ എന്നിവിടങ്ങളിൽ നിന്നാണ് ഫാബ്ലിൻ എന്ന വ്യാപാരനാമത്തിൽ ഈ മരുന്ന് വിപണനം ചെയ്യപ്പെടുന്നത്. ഇത് ഒരു നോൺ-സ്റ്റിറോയിഡൽ സെലക്റ്റീവ് ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്റർ മോഡുലേറ്റർ ആണ്. ഫൈസർ ആണ് ലിഗാന്റ് ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽസുമായി (LGND) സഹകരിച്ചുകൊണ്ട് ലാസോഫോക്സിഫെൻ വികസിപ്പിച്ചെടുത്തത്. പഠനങ്ങൾ സൂചിപ്പിക്കുന്നതനുസരിച്ച് ഈ മരുന്ന് സ്തനാർബുദം നിയന്ത്രിക്കുന്നതിൽ കാര്യമായ പങ്കുവഹിച്ചിട്ടുണ്ട്.

ഉപയോഗങ്ങൾ

ഓസ്റ്റിയോപോറോസിസ്

ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ് ബാധിച്ച, ആർത്തവവിരാമം നേരിടുന്ന സ്ത്രീകൾ, പ്രതിദിനം 0.5 മില്ലിഗ്രാം എന്ന അളവിൽ ലാസോഫോക്സിഫെൻ കഴിക്കുന്നത് നട്ടെല്ലില്ലിലെയൊ അല്ലാത്തതോ ആയ അസ്ഥികളിലെ ഒടിവുകൾ, ER- പോസിറ്റീവ് സ്തനാർബുദം, കൊറോണറി ഹൃദ്രോഗം, സ്ട്രോക്ക് എന്നിവയ്ക്കുള്ള സാധ്യത കുറയ്ക്കുന്നു, എന്നാൽ സിരകളിലെ ത്രോംബോബോളിക് (അതായത് രക്തം കട്ടപിടിക്കാനുള്ള) അപകടസാധ്യത ഇതിനാൽ വർദ്ധിക്കുന്നു.^[3][4]

സ്തനാർബുദം

സ്തനാർബുദവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട പഠനങ്ങളിൽ ലസോഫോസ്ക്സിഫീൻ അർബുദസാധ്യതയെ 79% മായും ഈസ്റ്റ്രജൻ റിസപ്റ്റർ-പോസിറ്റീവ് സ്താനാർബുദ കേസുകളിൽ 89% കുറവുണ്ടായതായും കണ്ടെത്തിയിട്ടുണ്ട്. ഇത് ടാമോക്സിഫീൻ, റാലോക്സിഫീൻ (എസ്.സി.ആർ.എം) എന്നീ മരുന്നുകളെ അപേക്ഷിച്ചു നോക്കുമ്പോൾ ഉണ്ടായ കുറവിനേക്കാൾ വളരെയധികം മികച്ച ഫലം നൽകുന്നു എന്നും കണ്ടെത്തി.^[5] ഇതോടൊപ്പം SERM കളെക്കുറിച്ചു നടന്ന മറ്റൊരു മീറ്റ അനാലിസിസ് വിശകലനത്തിൽ ലസോഫോക്സിഫീൻ തന്നെയാണ് മറ്റുള്ളവയിൽ നിന്ന് മികച്ചത് എന്നും കണ്ടെത്തി.^[6]ഇത് SERM കളെക്കാൾ മികച്ച ഫലം നൽകുന്ന അരൊമറ്റേസ് ഇഹിബിറ്റർ മരുന്നുകളുകളേക്കാളും നല്ല ഫലം നൽകുന്നും എന്നും തിരിച്ചറിഞ്ഞു.^[6]

റഫറൻസുകൾ

1. Gennari L, Merlotti D, Martini G, Nuti R (September 2006). "Lasofoxifene: a third-generation selective estrogen receptor modulator for the prevention and treatment of osteoporosis". Expert Opinion on Investigational Drugs. 15 (9): 1091–103. doi:10.1517/13543784.15.9.1091. PMID 16916275. S2CID 20693299.
2. "Fablyn (Lasofoxifene tartrate) FDA Approval Status".
3. Gennari L, Merlotti D, Nuti R (2010). "Selective estrogen receptor modulator (SERM) for the treatment of osteoporosis in postmenopausal women: focus on lasofoxifene". Clinical Interventions in Aging. 5: 19–29. doi:10.2147/cia.s6083. PMC 2817938. PMID 20169039.
4. Cummings SR, Ensrud K, Delmas PD, LaCroix AZ, Vukicevic S, Reid DM, Goldstein S, Sriram U, Lee A, Thompson J, Armstrong RA, Thompson DD, Powles T, Zanchetta J, Kendler D, Neven P, Eastell R (February 2010). "Lasofoxifene in postmenopausal women with osteoporosis". The New England Journal of Medicine. 362 (8): 686–96. doi:10.1056/NEJMoa0808692. PMID 20181970.
5. I. Craig Henderson (27 October 2015). Breast Cancer. Oxford University Press, Incorporated. pp. 31–. ISBN 978-0-19-991998-7.
6. Mocellin S, Pilati P, Briarava M, Nitti D (February 2016). "Breast Cancer Chemoprevention: A Network Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials". Journal of the National Cancer Institute. 108 (2). doi:10.1093/jnci/djv318. PMID 26582062.