Nilotinib

Nilotinib
	Systematisk (IUPAC)-navn
	4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
	Identifikatorer
CAS-nummer	641571-10-0
ATC-nummer	L01L01XE08
PubChem	644241
DrugBank	DB04868
ChemSpider	559260
	Kjemiske data
Formel	C₂₈H₂₂F₃N₇O
Molmasse	529,184 g/mol
SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)N3C=C(N=C3)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
	Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet	30%
Proteinbinding	98%
Metabolisme	Hepatisk
Halveringstid	17 h
Utskilling	Galle
Lisens	EU EMEA:lenke, US FDA:lenke
Svanger.kat.	D(USA)
Lovlig status	POM (UK) ℞-only (USA)

Nilotinib er et legemiddel som brukes til å behandle visse krefttyper. Det markedsføres i dag av det multinasjonale legmiddelkonsernet Novartis under varemerket Tasigna. Nilotinib brukes i behandling av kronisk myelogen leukemi (KML) ved resistens eller intoleranse ved behandling med Glivec. Nilotinib er en videreutvikling av en ny klasse agenter som er skreddersydd for å hemme et spesielt enzym som er karakteristisk for en bestemt kreftcelle. I stedet for å hemme og drepe alle typer celler som deler seg hurtig, er nilotinib en målrettet enzymhemmer. I KML er det enzymet tyrosinkinase som bindes og hemmes av nilotinib, og forhindrer dermed aktivitet og spredning.

Tasigna

Tasigna ble i mars 2008 godkjent for behandling av voksne pasienter med Philadelphia-kromosom positiv kronisk myelogen leukemi (Ph+ KML) med intoleranse eller resistens mot imatinib (Glivec).

Eksterne lenker

Autoritetsdata