Progestin

Progestiner er syntetiske progestagener. De inngår som aktivt virkestoff i p-piller, minipiller, hormonspiral og medikamenter til behandling av plager i overgangsalderen. Andre bruksområder er forskyving av menstruasjon, behandling av blødningsforstyrrelser og som tilleggsterapi ved enkelte gynekologiske kreftformer og brystkreft.

Kjemiske egenskaper

Progestiner klassifiseres ut fra kjemisk struktur i C19- og C21-progestagener. Testosteron er utgangspunktet for C19-progestagnener, mens C21 progestagenene er avledet fra progesteron. I motsetning til naturlig progesteron tas progestinene opp i tarmen, og har mye lengre halveringstid. De er derfor velegnet til bruk i tablettform.

De ulike progestinene har ulik androgen (testosteronlignende) og progesteronlignende aktivitet. Dette er bakgrunen for at de ulike progestinene har noe ulik virknings- og bivirkningsprofil. Progestiner med høy androgen aktivitet gir høyere risiko for aknedannelse og uønsket hårvekst. Tabellen under sammenligner androgen og progestagen aktivitet i ulike progestiner sammenlignet med noetindron.

Progestin	Progestagen aktivitet	Androgen aktivitet
noretindron	1	1
noretindron acetat	1.2	1.6
desogestrel	9	3.4
drospirenon	1.5	0
etynodiol diacetat	1.4	0.6
norelgestromin	1.3	1.9
norgestimat	1.3	1.9
levonorgestrel	5.3	8.3
dl-norgestrel	2.6	4.2

Bivirkninger

Progestinenes bivirkninger er høyst individuelle, og avgjøres blant annet av progestagen og androgen aktivitet. Det er antatt at de alvorlige bivirkningene knyttet til p-pillebruk og hormonbehandling i overgangsalderen (venøs tromboembolisk sykdom, hjerteinfarkt og brystkreft) vesentlig skyldes østrogenkomponenten. Progestin er trolig mye tryggere enn østrogen, men det er ikke endelig avklart om progestiner bidrar til risikoen knyttet til bruk av hormonpreparater.

Progestiner som markedsføres i Norge

C19-progestagener

• Noretisteron:
  • P-Pille: Synfase (+østradiol)
  • Minipille: Conludag
  • Andre: Primolut, Activelle, Estalis, Kliogest, Novofem, Trisekvens
• Levonorgestrel
  • P-pille: Loette, Microgynon, Trinordinol, Trionetta (+østradiol)
  • Minipille: Microluton, Norlevo, Postinor
  • Andre: Jadelle (implantat), Levonova (hormonspiral)
• Lynestrenol
  • Minipille: Exlutona
• Desogestrel
  • P-pille: Marvelon (+østradiol)
  • Minipille: Cerazette
• Drospirenon
  • P-pille: Yasmin (+østradiol)
• Norelgestromin
  • P-plaster: Evra (+østradiol)
• Etonogestrel
  • P-ring: Nuva-ring
  • Andre: Implanon (implantat)
• Tibolon
  • Livial

C21-progestagener

• Cyproteronacetat
  • P-pille: Climen, Diane (+østradiol)
  • Andre: Androcur
• Medroksyprogesteronacetat
  • Depo-provera (p-sprøyte), Perlutex, Provera, Indivina

Eksterne lenker

• Norsk legemiddelhåndbok om progestiner^{[død lenke]}