Met biotransformatie wordt een aantal chemische reacties aangeduid die in het lichaam verlopen waardoor de structuur van lichaamsvreemde stoffen wordt veranderd. De producten die na biotransformatie ontstaan worden metabolieten genoemd. Doel van biotransformatie (ook wel afbraak of metabolisme genoemd) is:
In principe kan biotransformatie overal in het lichaam plaatsvinden, maar in de lever spelen zich de meeste reacties af. Er zijn twee reactievormen, genaamd Fase I en Fase II.
Deze Fase richt zich vooral op hoge lipofiele stoffen en slecht afbreekbare stoffen. Gewone lipofiele stoffen worden polair gemaakt om verder bewerkt te worden in fase II.
In fase I of de functionalisatie-reactie wordt de structuur van een lichaamsvreemde stof zodanig gewijzigd dat de stof onwerkzaam wordt. In een aantal gevallen wordt een op zich zelf onwerkzaam stof - als het om een medicijn gaat vaak prodrug genoemd - juist wel werkzaam, of verandert de werking.
Een voorbeeld van het omzetten van relatief niet-reactieve verbindingen in veel reactievere is de epoxidatie van Benzo(a)pyreen.
Fase I katalyseert reacties als:
Fase I enzymen verwijderen of voegen juist een functionele groep aan de stof toe.
Fase II omvat conjugatie-reacties. Hierbij wordt de lichaamsvreemde stof, of de metabolieten na de fase I-reacties, gekoppeld aan een lichaamseigen stof. Daardoor wordt de nieuwe verbinding meer wateroplosbaar waardoor het beter door de nieren uitgescheiden kan worden. Dit gebeurt uitsluitend bij polaire stoffen. Hydrofobe apolaire stoffen worden eerst bewerkt door Fase I.
Bij mensen met leverfalen (bepaalde ziekten, alcoholisten of ouderen) bestaat het risico van (relatieve) overdosering van een medicijn. Als een medicijn in een normale dosering wordt toegediend aan iemand met een verminderde afbraak door de lever, dan kan de concentratie van dat medicijn in het lichaam te hoog worden.