Fluvastatine

Esculaap
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Fluvastatine
Chemische structuur
Fluvastatine
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F) 24% (range van 9% tot 50%)
Metabolisatie Lever (CYP2C9)
Halveringstijd (t1/2) 2,5 uur
Uitscheiding Galblaas
Gebruik
Geneesmiddelengroep Hypolipemiërende middelen
Subklasse Statines
Merknamen Lescol (Novartis Pharma)
Indicaties Te hoog cholesterol- en/of vetgehalte
Voorschrift/recept Ja
Toediening Capsule (40 en 80 mg)
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. X!
Lactatie (borstvoeding) Komt in de moedermelk
Rijvaardigheid Eerste dagen duizeligheid mogelijk
Alcohol Gebruik beperken (belast de lever)
Databanken
CAS-nummer 93957-54-1
ATC-code C10AA04
PubChem 206649
DrugBank APRD00346
Chemische gegevens
Molecuulformule C24H26FNO4
IUPAC-naam 7-[3-(4-fluorofenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]- 3,5-dihydroxy-hept-6-enoisch zuur
Molmassa 411,466 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Fluvastatine is een cholesterolsyntheseremmer uit de groep van de statines. Het is een specifieke remmer van hydroxymethylglutarylco-enzym A-(HMG-CoA-)reductase, een enzym dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol. Remming van deze synthese heeft onder andere toename van het aantal LDL-receptoren in de lever tot gevolg; dit resulteert in verlaging van LDL-cholesterol-, apolipoproteïne B- (apo-B-) en triglyceriden- (TG-)waarden in het plasma bij verhoogde cholesterolspiegels. Het verhoogt daarnaast enigszins het HDL-cholesterol in het plasma. Bij coronairlijden en primaire hypercholesterolemie kan fluvastatine de progressie van coronaire atherosclerose vertragen.

Indicaties

[bewerken | brontekst bewerken]
  • Aanvulling op dieet bij primaire hypercholesterolemie en bij gemengde dyslipidemie (Fredericksontype IIa en IIb), indien dieet en andere maatregelen alléén niet voldoende zijn.[1]
  • Secundaire preventie bij coronaire hartziekte
  • Secundaire preventie van Major Adverse Cardiac Events (hartdood, niet-fataal myocardinfarct en coronaire revascularisatie) bij patiënten met coronairlijden na coronaire percutane interventie

Kinetische gegevens

[bewerken | brontekst bewerken]
  • Biologische beschikbaarheid = ca. 24% door uitgebreid first-pass-effect (capsules); bij inname tijdens een vetrijke maaltijd 40% hoger, terwijl de resorptie vertraagd is.
  • Maximale spiegel = 0,8 uur (capsules), 2 uur (tablet met gereguleerde afgifte) bij inname zonder voedsel.
  • Plasma-eiwitbinding: > 98%.
  • Verdelingsvolume = 4,7 l/kg.
  • Metabolisering: verloopt vnl. via CYP2C9.
  • Eliminatie: 93% met de feces.
  • Eliminatiehalveringstijd = ca. 2,3 uur (capsule). Schijnbare halveringstijd van de tablet met gereguleerde afgifte: 7 uur.

Nevenwerkingen

[bewerken | brontekst bewerken]

Wisselwerkingen

[bewerken | brontekst bewerken]
  • Bepaalde middelen tegen hiv en aids
  • Gemfibrozil (Lopid) = ander cholesterol- en vetverlagend middel