Awibaktam

Awibaktam
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C7H11N3O6S
Masa molowa	265,25 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	1192491-61-4
PubChem	9835049
DrugBank	DB09060
SMILES
	C1CC(N2CC1N(C2=O)OS(=O)(=O)O)C(=O)N
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy BioVision [dostęp: 2020-10-24]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; sól sodowa awibaktamu
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H317, H334
Zwroty P	P261, P280, P342+P311
	NFPA 704
Na podstawie podanej karty charakterystyki; sól sodowa awibaktamu	0 3 0
	Klasyfikacja medyczna
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	2h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	5,7–8,2%
Metabolizm	brak
Wydalanie	97% z moczem, 0,25% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	dożylna
Objętość dystrybucji	22,2
	Multimedia w Wikimedia Commons

Awibaktam (łac. avibactamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niebetalaktamowy inhibitor β-laktamaz, podawany razem z ceftazydymem, w celu jego ochrony przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.

Mechanizm działania

Awibaktam tworzy z cząsteczką β-laktamazy stabilny oraz oporny na hydrolizę kompleks^[1], powodując inhibicję β-laktamaz klas A, B oraz częściowo D (według klasyfikacji Amblera), w tym β-laktamaz o skrajnie rozszerzonym spektrum aktywności (KPC oraz OXA–38), a także chromosomalnej cefalosporynazy AmpC^[1]^[4]. W leku złożonym z ceftazydymem awibaktam przywraca skuteczność ceftazydymu wobec wielopornych szczepów enterobakterii (Enterobacteriaceae) oraz Pałeczki ropy błękitnej (Pseudomonas aeruginosa) łącznie ze szczepami produkującymi ESBL oraz karbapenemazy oprócz metalo-β-laktamaz^[1]^[4].

Zastosowanie

Awibaktam jest stosowany wyłącznie w połączeniu z ceftazydymem w następujących wskazaniach^[2]:

powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne;
powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek;
szpitalne zapalenie płuc oraz respiratorowe zapalenie płuc;
leczenie zakażeń wywołanych tlenowymi bakteriami Gram-ujemnymi u pacjentów dorosłych z ograniczonymi opcjami terapeutycznymi.

Awibaktam znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)^[5].

Awibaktam jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020) w leku złożonym z ceftazydymem (Zavicefta)^[6].

Działania niepożądane

Nie są znane działania uboczne awibaktamu w monoterapii, natomiast jego działaniami ubocznymi w terapii skojarzonej z ceftazydymem u więcej niż 5% pacjentów pozytywny wynik bezpośredniego odczynu antyglobulinowego Coombsa, nudności oraz biegunka^[2].

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 171–172. ISBN 978-83-951310-6-6.
↑ ^a ^b ^c ^d AstraZeneca AB: Zavicefta 2 g + 0,5 g, proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2020-10-24].
↑ ^a ^b ^c ^d Avibactam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09060 [dostęp 2020-10-24] (ang.).
↑ ^a ^b Wright W.W.W. Nichols Wright W.W.W. i inni, Avibactam Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Targets, „Antimicrobial Agents and Chemotherapy.”, 62 (6), 2018, e02446-17, DOI: 10.1128/AAC.02446-17, PMID: 29610208, PMCID: PMC5971577 [dostęp 2020-10-24] (ang.).
↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-10-24]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-10-24].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Podlewscy-1] Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 171–172. ISBN 978-83-951310-6-6.

[Zavicefta-2] AstraZeneca AB: Zavicefta 2 g + 0,5 g, proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2020-10-24].

[DrugBank-3] Avibactam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09060 [dostęp 2020-10-24] (ang.).

[Nichols-4] Wright W.W.W. Nichols Wright W.W.W. i inni, Avibactam Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Targets, „Antimicrobial Agents and Chemotherapy.”, 62 (6), 2018, e02446-17, DOI: 10.1128/AAC.02446-17, PMID: 29610208, PMCID: PMC5971577 [dostęp 2020-10-24] (ang.).

[WHO_21-5] WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-10-24]. (ang.).

[Wykaz_2020-6] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-10-24].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]