Dolutegrawir

Dolutegrawir
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C20H19F2N3O5

Masa molowa

419,38 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

1051375-16-6

PubChem

54726191

DrugBank

DB08930

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

J05AJ03, J05AR21

Stosowanie w ciąży

kategoria B[4]

Dolutegrawir (łac. dolutegravirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor integrazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, stosowany jako lek wzmacniający działanie rytonawiru oraz kobicystatu.

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Dolutegrawir hamuje integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)[5]. Proces ma kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV[6].

Zastosowanie

[edytuj | edytuj kod]

Unia Europejska

[edytuj | edytuj kod]
  • zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi[5]

Stany Zjednoczone

[edytuj | edytuj kod]
  • zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV–1) u osób dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat lub wyższym i o wadze co najmniej 40 kg w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi[7].

Dolutegrawir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[8].

Dolutegrawir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)[9].

Działania niepożądane

[edytuj | edytuj kod]

Dolutegrawir może powodować następujące działania niepożądane[5] u ponad 10% pacjentów: biegunka, ból głowy, nudności, natomiast u ponad 1%: bezsenność, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w jamie brzusznej, niezwykłe sny, świąd, wymioty, wysypka, wzdęcie, zawroty głowy, zmęczenie oraz zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) i fosfokinazy kreatynowej (CPK).

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. a b c Dolutegravir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB08930 [dostęp 2023-09-04] (ang.).
  2. Dolutegravir [online], karta charakterystyki produktu Carbosynth, 19 października 2021, numer katalogowy: FD43372 [dostęp 2023-09-04] (ang.).
  3. S/GSK1349572 [online], karta charakterystyki produktu Santa Cruz Biotechnology, 26 lipca 2017, numer katalogowy: SC-364605 [dostęp 2023-09-06] (ang.).
  4. Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 302–303, ISBN 978-83-951310-6-6.
  5. a b c d e f Tivicay 50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, ViiV Healthcare UK Limited, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-16].
  6. Alfred Zejc, Maria Gorczyca, Chemia leków, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 418–421, ISBN 978-83-200-3652-7.
  7. TIVICAY (dolutegravir) Tablets for Oral Use [online], Agencja Żywności i Leków, 2013 [dostęp 2020-11-16] (ang.).
  8. WHO Model List of Essential Medicines 21th List [online], Światowa Organizacja Zdrowia, 2019 [dostęp 2020-11-16] (ang.).
  9. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 20 lipca 2020, Dz. Urz. Min. Zdr. 2020.48.