Eplerenon
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC )
9,11-epoksy-7-(metoksykarbonylo)-3-okso-17-pregn-4-eno-21,17-karbolakton
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C24 H30 O6
Masa molowa
414,49 g/mol
Wygląd
biały lub prawie biały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS
107724-20-9
PubChem
443872
DrugBank
DB00700
SMILES
CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC
InChI
InChI=1S/C24H30O6/c1-21-7-4-14(25)10-13(21)11-15(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16,2)12-17-24(19,21)29-17/h10,15-17,19H,4-9,11-12H2,1-3H3/t15-,16+,17-,19+,21+,22+,23-,24-/m1/s1
InChIKey
JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC
C03 DA04
Farmakokinetyka
Działanie
hipotensyjne
Okres półtrwania
4–6 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek
50%
Metabolizm
wątrobowy
Eplerenon – syntetyczny steroid , bloker receptora aldosteronowego stosowany w leczeniu niewydolności serca. Zalecany jest w leczeniu uzupełniającym u pacjentów z dysfunkcją skurczową lewej komory (EF < 40%) i klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym zawale, razem z beta-blokerami . Eplerenon można stosować razem z diuretykami tiazydowymi. Gdy jest stosowany razem z inhibitorem ACE lub sartanem, a także u pacjenta z niewydolnością nerek , powinno się często kontrolować kaliemię. Przeciwwskazaniem do stosowania antagonistów aldosteronu jest hiperkaliemia ≥ 5 mmol/l w surowicy.
W Polsce w 2019 r. dostępny był handlowo pod nazwami Eleveon , Eplenocard , Espiro , Inspra i Nonpres (wszystkie na receptę)[3] .
Eplerenon . [w:] Indeks Leków MP [on-line]. Medycyna Praktyczna. [dostęp 2018-04-02].
C03A – Diuretyki o szybko spłaszczającej się krzywej zależności dawka–efekt; tiazydy C03AA – Leki moczopędne tiazydowe
C03AB – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu z potasem
C03AH – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu z psycholeptykami lub/i środkami przeciwbólowymi
C03AX – Leki tiazydowe w połączeniu z innymi lekami
C03B – Diuretyki o szybko spłaszczającej się krzywej zależności dawka–efekt (z wyłączeniem tiazydów) C03BA – Sulfonamidy
C03BB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem
C03BC – Leki moczopędne zawierające rtęć
C03BD – Pochodne ksantyny
C03BX – Inne diuretyki o szybko spłaszczającej się krzywej zależności dawka–efekt
C03C – Diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt C03CA – Sulfonamidy
C03CB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem
C03CC – Pochodne kwasu arylooctowego
C03CD – Pochodne pirazolonu
C03CX – Inne diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt
C03D – Antagonisty aldosteronu oraz pozostałe leki moczopędne oszczędzające potas C03DA – Antagonisty aldosteronu
C03DB – Inne leki moczopędne oszczędzające potas
C03E – Leki moczopędne w połączeniu z lekami oszczędzającymi potas C03EA – Leki moczopędne o szybko spłaszczającej się krzywej zależności dawka–efekt w połączeniach z lekami oszczędzającymi potas
C03EB – Leki moczopędne o prawie liniowej zależności dawka–efekt w połączeniach z lekami oszczędzającymi potas
C03X – Inne leki moczopędne C03XA – Inhibitory wazopresyny