Klewidypina

Klewidypina
	Enancjomer R
	; Enancjomer S
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(RS)-4-(2,3-dichlorofenylo)-2,6-dimetylo-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan 5-(butanoiloksymetylu) 3-metylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. clevidipinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H23Cl2NO6
Masa molowa	456,31 g/mol
Wygląd	jasno żółtawy proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	166432-28-6
PubChem	153994
DrugBank	DB04920
SMILES
	CCCC(=O)OCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C
InChI
	InChI=1S/C21H23Cl2NO6/c1-5-7-15(25)29-10-30-21(27)17-12(3)24-11(2)16(20(26)28-4)18(17)13-8-6-9-14(22)19(13)23/h6,8-9,18,24H,5,7,10H2,1-4H3
	InChIKey
	KPBZROQVTHLCDU-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Selleckchem [dostęp: 2016-04-15]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; maślan klewidypiny
Zwroty H	H302, H400
Zwroty P	P273
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 2 0
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C08CA16
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	1–15 min
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	>99,5%
Metabolizm	esterazy we krwi i płynie pozakomórkowym
Wydalanie	63–74% z moczem, 7–22% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	dożylna
	Multimedia w Wikimedia Commons

Klewidypina (łac. clevidipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, o działaniu blokującym kanały wapniowe typu L. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[5].

Mechanizm działania

Klewidypina jest antagonistą kanału wapniowego działającym na kanały wapniowe typu L^[3] (CACNA1C) zlokalizowane w tkance mięśniowej poprzecznie prążkowanej typu sercowego oraz miocytach mięśni gładkich naczyń krwionośnych^[6]. Klewidypina inaktywuje kanały wapniowe typu L zależnie od napięcia i przejawia wysoką specyficzność do naczyń krwionośnych^[7]. Obniżenie ciśnienia krwi powodowane jest obniżeniem całkowitego oporu obwodowego bez wpływu na przepływ objętościowy w żyłach oraz obciążenie wstępne w sercu^[7]. Klewidypina w porównaniu z nitroprusydkiem sodu wpływa w większym stopniu na tętnice niż na naczynia żylne^[7]. Początek działania klewidypiny następuje po 5–15 minutach od rozpoczęcia podawania, a jej wpływ na spadek ciśnienia tętniczego jest wprost zależny od podawanej dawki leku^[7].

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze w sytuacjach klinicznych kiedy terapia doustna jest niemożliwa lub niepożądana^[3]
szybkie obniżenie ciśnienia tętniczego w okresie okołooperacyjnym^[8]

W 2016 roku klewidypina nie była dopuszczona do obrotu w Polsce^[9].

Działania niepożądane

Klewidypina może powodować następujące działania niepożądane^[3]:

Przypisy

↑ ^a ^b Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Cilnidipine. Chemicalland21. [dostęp 2016-04-15]. (ang.).
↑ Drugs and Supplements Clevidipine (Intravenous Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-11-01. [dostęp 2016-04-15]. (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e Cleviprex (clevidipine) FULL PRESCRIBING INFORMATION. Agencja Żywności i Leków. [dostęp 2016-04-15]. (ang.).
↑ ^a ^b Clevidipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04920 (ang.).
↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 171.
↑ Rafał Rola, Danuta Ryglewicz. Kanałopatie neuronalne. „Postępy Nauk Medycznych”, s. 51–59, 2012.
↑ ^a ^b ^c ^d E.D. Deeks, G.M. Keating, S.J. Keam. Clevidipine: a review of its use in the management of acute hypertension. „Am J Cardiovasc Drugs”. 9 (2), s. 117–134, 2009. DOI: 10.2165/00129784-200909020-00006. PMID: 19331440.
↑ Cleviprex – Summary of Product Characteristics (SPC). The Medicines Company UK Ltd. [dostęp 2016-04-15]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-15].

Linki zewnętrzne

CLEVIPREX® (clevidipine) injectable emulsion (strona o leku przeznaczona dla osób wykonujących zawody medyczne). [dostęp 2016-04-15]. (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Chemicalland21-1] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Cilnidipine. Chemicalland21. [dostęp 2016-04-15]. (ang.).

[Mayo-2] Drugs and Supplements Clevidipine (Intravenous Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-11-01. [dostęp 2016-04-15]. (ang.).

[FDA-3] Cleviprex (clevidipine) FULL PRESCRIBING INFORMATION. Agencja Żywności i Leków. [dostęp 2016-04-15]. (ang.).

[DB-4] Clevidipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04920 (ang.).

[Rote_Liste-5] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 171.

[Rola-6] Rafał Rola, Danuta Ryglewicz. Kanałopatie neuronalne. „Postępy Nauk Medycznych”, s. 51–59, 2012.

[Deeks-7] E.D. Deeks, G.M. Keating, S.J. Keam. Clevidipine: a review of its use in the management of acute hypertension. „Am J Cardiovasc Drugs”. 9 (2), s. 117–134, 2009. DOI: 10.2165/00129784-200909020-00006. PMID: 19331440.

[EMC-8] Cleviprex – Summary of Product Characteristics (SPC). The Medicines Company UK Ltd. [dostęp 2016-04-15]. (ang.).

[Wykaz_2016-9] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-15].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]