Lofeksydyna

Lofeksydyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-[1-(2,6-dichlorofenoksy)etylo]-4,5-dihydro-1H-imidazol
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. lofexidinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C11H12Cl2N2O
Masa molowa	259,13 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	31036-80-3; 21498-08-8 (·HCl)
PubChem	30668
DrugBank	DB04948
SMILES
	Clc2c(OC(C/1=N/CCN\1)C)c(Cl)ccc2
InChI
	InChI=1S/C11H12Cl2N2O/c1-7(11-14-5-6-15-11)16-10-8(12)3-2-4-9(10)13/h2-4,7H,5-6H2,1H3,(H,14,15)
	InChIKey
	KSMAGQUYOIHWFS-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	0,15 g/l
Temperatura topnienia	221–223 °C
Temperatura wrzenia	421,5 °C
logP	5,37
Zasadowość (pKb)	pKBH+ = 9,43
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-07-13]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła; chlorowodorek lofeksydyny
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301
Zwroty P	P301+P310
Dawka śmiertelna	LD5070 mg/kg (szczur, doustnie)
	Podobne związki
Podobne związki	klonidyna
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N07BC04
Farmakokinetyka
Biodostępność	>72%
Okres półtrwania	11 h
Metabolizm	nerkowy
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
Objętość dystrybucji	300 l
	Multimedia w Wikimedia Commons

Lofeksydyna (łac. lofexidinum) – organiczny związek chemiczny zawierający resztę 2,6-dichlorofenolu połączoną mostkiem eterowym z resztą 2-etylo-2-imidazoliny.

Zastosowanie

Jest lekiem z grupy agonistów receptora α₂-adrenergicznego. Pierwotnie była podawana w celu obniżenia ciśnienia tętniczego krwi i ciśnienia wewnątrzgałkowego, jednak okazała się w tych wskazaniach nieskuteczna^[4]. Obecnie głównym jej zastosowaniem jest łagodzenie objawów po odstawieniu opioidów^[5]. Podawana powinna być krótkotrwale (zwykle do 10 dni), a następnie stopniowo (2–4 dni) odstawiana^[5].

Przykładowe preparaty handlowe: Lucemyra (Stany Zjednoczone), Britlofex (Wielka Brytania)^[1].

↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j Lofexidine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04948 (ang.).
↑ Lofexidine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 30668 (ang.).
↑ ^a ^b Lofexidine hydrochloride (nr SML1019) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2019-07-13]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ E.C.E.C. Gish E.C.E.C. i inni, Lofexidine, an α₂-receptor agonist for opioid detoxification, „Annals of Pharmacotherapy”, 44 (2), 2010, s. 343–351, DOI: 10.1345/aph.1M347, PMID: 20040696 (ang.).
↑ ^a ^b H.P.H.P. Rang H.P.H.P. i inni, Farmakologia, Wrocław: Elsevier Urban&Partner, 2014, s. 190, 618, ISBN 978-0-7020-3471-8 .
↑ M.M. Fishman M.M. i inni, Safety and Efficacy of Lofexidine for Medically Managed Opioid Withdrawal: A Randomized Controlled Clinical Trial, „Journal of Addiction Medicine”, 13 (3), 2019, s. 169–176, DOI: 10.1097/ADM.0000000000000474, PMID: 30531234, PMCID: PMC6541556 (ang.). [otwarty dostęp od 2020-05-01].