Pitolisant

Pitolisant

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia tiprolisant, BF2.649
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H26ClNO
Masa molowa	295,85 g/mol
Identyfikacja
PubChem	9948102
DrugBank	DB11642
SMILES Clc1ccc(cc1)CCCOCCCN2CCCCC2
InChI InChI=1S/C17H26ClNO/c18-17-9-7-16(8-10-17)6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19/h7-10H,1-6,11-15H2 InChIKey NNACHAUCXXVJSP-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	N07 XX 11
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie
Multimedia w Wikimedia Commons

Pitolisant – organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny, odwrotny agonista/antagonista receptorów histaminowych H₃^[1]. Trwają badania nad zastosowaniem pitolisantu w leczeniu objawów narkolepsji^[2], senności w obturacyjnym bezdechu sennym^[3], nadmiernej senności w przebiegu choroby Parkinsona^[4], a także zaburzeń funkcji poznawczych w schizofrenii^[5]. Pitolisant został opracowany przez francuską firmę farmaceutyczną Bioprojet. W marcu 2016 roku Komisja Europejska wydała decyzję o dopuszczeniu do obrotu leku Wakix we wskazaniu narkolepsji z katapleksją lub bez^[6].

Mechanizm działania

Pitolisant jest wysoce selektywnym kompetycyjnym antagonistą receptora histaminowego H₃ (K_i = 0,15–5 nM). Dla ludzkiego receptora H₁ K_i = 1140 nM, dla H₄ K_i = 100000 nM. Wykazuje również właściwości odwrotnego agonisty receptora H₃ (EC₅₀ = 1,5 nM)^[7].

Farmakokinetyka

Biodostępność pitolisantu wynosi 84%, zatem może być stosowany doustnie^[7]. Okres półtrwania jest długi i wynosi 11 godzin^[1]. Pitolisant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP3A4 i CYP2D6^[1].

Preparaty

• Wakix (Bioprojet Pharma) tabletki 4,5 mg, 18 mg

Przypisy

1. Schwartz J.C.. The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. „British Journal of Pharmacology”. 163 (4). s. 713-721. DOI: 10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x. PMID: 21615387. 
2. Efficacy and Safety Study of BF2.649 and BF2.649 Add on Modafinil on Cataplexy in Patients With Narcolespy, [w:] ClinicalTrials.gov [online], National Institutes of Health, NCT01067235 [dostęp 2014-06-19]  (ang.).
3. Dose-range Finding Study of BF2.649 Effect on Patients With Obstructive Sleep Apnea (OSA), [w:] ClinicalTrials.gov [online], National Institutes of Health, NCT01620554 [dostęp 2014-06-19]  (ang.).
4. Dose Range Finding Study of BF2.649 Versus Placebo to Treat Excessive Daytime Sleepiness in Parkinson's Disease Patients, [w:] ClinicalTrials.gov [online], National Institutes of Health, NCT00642928 [dostęp 2014-06-19]  (ang.).
5. Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649, [w:] ClinicalTrials.gov [online], National Institutes of Health, NCT00690274 [dostęp 2014-06-19]  (ang.).
6. European Medicines Agency - Find medicine - Wakix [online], www.ema.europa.eu [dostęp 2017-11-19]  (ang.).
7. Pierre S., Scholich K.. Pitolisant hydrochloride. „Drugs of the Future”. 38, s. 91–97, 2013. DOI: 10.1358/dof.2013.38.2.1931055. 

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.