Cabotegravir

Cabotegravir
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (3S,11aR)-N-((2,4-difluorophenyl)methyl)-6-hydroxy-3-methyl-5,7-dioxo-2,3,5,7,11,11a-hexahydrooxazolo(3,2-a)pyrido(1,2-d)pyrazine-8-carboxamide
Outros nomes 744 LA, CAB, GSK-1265744, GSK1265744, GSK744, GSK744 LA, GSK744 LAP, S-265744, S/GSK1265744, cabotegravir LA, cabotegravir sodium
Identificadores
Número CAS 1051375-10-0
ChemSpider 30829503
Propriedades
Fórmula química C19H17F2N3O5
Massa molar 405.33 g mol-1
Farmacologia
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Cabotegravir é um fármaco de profilaxia pré-exposição (PrEP) injetável para prevenção de infecção pelo HIV, desenvolvida pelos laboratórios ViiV Healthcare.[1]Pentence a classe dos inibidores de integrase. Tem como vantagem ser uma droga de longa duração, que combinada com outros antirretrovirais, é injetável e tem como benefício evitar os comprimidos diários de tratamento da Aids, facilitando a adesão ao tratamento.[2]Foi aprovado em 2023 para uso de profilaxia pré-exposição (PrEP) no Brasil.[3][4] Seu nome comercial é Apretude[5]. No Brasil é comercializado pelo laboratório GlaxoSmithKline[6].

Efeitos adversos

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Os efeitos secundários mais frequentes da terapêutica injetável são reações no local da injeção (em até 84% dos pacientes), tais como dor e inchaço, bem como dor de cabeça (até 12%) e febre ou sensação de calor (em 10%). Para os comprimidos, dor de cabeça e sensação de calor foram um pouco menos frequentes. Efeitos colaterais menos comuns (menos de 10%) para ambas as formulações são transtornos depressivos, insônia e erupções cutâneas[7][8].

Pesquisa

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Profilaxia pré-exposição

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Em 2020, foram divulgados resultados de estudos mostrando sucesso no uso do cabotegravir injetável para profilaxia pré-exposição de longa duração (PrEP) com eficácia maior do que a combinação emtricitabina/tenofovir (Truvada) amplamente utilizada para PrEP na época[9][10].

A segurança e a eficácia do cabotegravir para reduzir o risco de adquirir o HIV foram avaliadas em dois ensaios clínicos randomizados e duplo-cegos que compararam o cabotegravir com emtricitabina/tenofovir, um medicamento oral uma vez ao dia para a PrEP do HIV[11]. O ensaio 1 incluiu homens não infectados pelo HIV e mulheres transgênero que fazem sexo com homens e têm comportamento de alto risco para a infecção pelo HIV.  O ensaio 2 incluiu mulheres cisgênero não infectadas em risco de adquirir HIV[11].

No Ensaio 1, 4.566 homens cisgênero e mulheres transgênero que fazem sexo com homens receberam cabotegravir ou emtricitabina/tenofovir.  O ensaio mediu a taxa de infecções por HIV entre os participantes do ensaio que tomam cabotegravir diariamente seguido por injeções de cabotegravir a cada dois meses em comparação com a emtricitabina oral diária/tenofovir.  O ensaio mostrou que os participantes que tomaram cabotegravir tiveram 69% menos risco de se infectar com HIV quando comparados aos participantes que tomaram emtricitabina/tenofovir[11]

No Ensaio 2, 3.224 mulheres cisgênero receberam cabotegravir ou emtricitabina/tenofovir.  O ensaio mediu a taxa de infecções por HIV em participantes que tomaram cabotegravir oral e injeções de cabotegravir em comparação com aqueles que tomaram emtricitabina/tenofovir por via oral.  O ensaio mostrou que os participantes que tomaram cabotegravir tiveram 90% menos risco de se infectar com o HIV quando comparados aos participantes que tomaram emtricitabina/tenofovir[11]


Referências

  1. ↑ «Cabotegravir Information for Providers». AIDSinfo (em inglês). Consultado em 20 de agosto de 2017 
  2. ↑ Kedzierski, Thaina (22 de dezembro de 2021). «O UNAIDS celebra a aprovação do cabotegravir injetável de ação prolongada como profilaxia pré-exposição para a prevenção ao HIV» 🔗. UNAIDS Brasil. Consultado em 13 de junho de 2023 
  3. ↑ «Anvisa aprova medicamento injetável contra o HIV». Agência Brasil. 11 de junho de 2023. Consultado em 13 de junho de 2023 
  4. ↑ Kedzierski, Thaina (22 de dezembro de 2021). «O UNAIDS celebra a aprovação do cabotegravir injetável de ação prolongada como profilaxia pré-exposição para a prevenção ao HIV». UNAIDS Brasil. Consultado em 6 de julho de 2023 
  5. ↑ «Apretude® (cabotegravir): novo registro». Agência Nacional de Vigilância Sanitária - Anvisa. Consultado em 6 de julho de 2023 
  6. ↑ «ViiV Healthcare announces US FDA approval of Apretude (cabotegravir extended-release injectable suspension), the first and only long-acting injectable option for HIV prevention | GSK». www.gsk.com (em inglês). 20 de dezembro de 2021. Consultado em 6 de julho de 2023 
  7. ↑ «Wayback Machine» (PDF). web.archive.org. Consultado em 6 de julho de 2023 
  8. ↑ «See Boxed Warning | Risks & Side Effects | APRETUDE (cabotegravir)». apretude.com (em inglês). Consultado em 6 de julho de 2023 
  9. ↑ Ryan, Benjamin (7 de julho de 2020). «Injectable PrEP Is Even More Effective Than Daily Truvada». POZ (em inglês). Consultado em 6 de julho de 2023 
  10. ↑ Ryan, Benjamin (9 de novembro de 2020). «For Women, Injectable Cabotegravir Is More Effective Than Truvada as PrEP». POZ (em inglês). Consultado em 6 de julho de 2023 
  11. ↑ a b c d Commissioner, Office of the (20 de dezembro de 2021). «FDA Approves First Injectable Treatment for HIV Pre-Exposure Prevention». FDA (em inglês). Consultado em 6 de julho de 2023 

Ligações externas

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  • «Cabotegravir». Portal de Informação sobre Medicamentos. Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA. U.S. National Library of Medicine .
  • https://apretude.com/ Site oficial do medicamento (em inglês, página para residentes nos Estados Unidos da América)