Finerenona

Finerenona
Alerta sobre risco à saúde
Outros nomes BAY 94-8862
Identificadores
Número CAS 1050477-31-0
PubChem 60150535
DrugBank DB16165
ChemSpider 28669387
SMILES
Primeiro nome comercial ou de referência Kerendia
Propriedades
Fórmula química C21H22N4O3
Massa molar 378.41 g mol-1
Farmacologia
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Finerenona, vendido sob a marca Kerendia, é um medicamento da classe dos antimineralocorticoides usado para diminuir o risco de declínio da função renal, insuficiência renal, morte cardiovascular, ataques cardíacos não fatais e, ainda, em tratamento intensivo por insuficiência cardíaca em pessoas com doença renal crônica associada ao diabetes tipo 2.[1] A finerenona é um antagonista da aldasterona (MRA) não esteroidal, atuando diretamente nos receptores mineralocorticoides.

Os efeitos colaterais comuns são hipercalemia (níveis elevados de potássio), hipotensão (pressão arterial baixa) e hiponatremia (níveis baixos de sódio).[1]

A finerenona foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em julho de 2021.[1][2]

Usos médicos

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Finerenona é indicada para reduzir o risco de declínio da função renal, insuficiência renal, morte cardiovascular, ataques cardíacos não fatais e hospitalização por insuficiência cardíaca em adultos com doença renal crônica associada ao diabetes tipo 2.[1]

Farmacologia

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A finerenona tem menor afinidade relativa a outros receptor de hormônio esteroide do que os antagonistas da aldosterona mais novos, como a eplerenona e a espironolactona, de modo que há maior incidência de efeitos colaterais, a exemplo de ginecomastia, disfunção erétil e diminuição da libido[3][4]

A finerenona bloqueia os receptores mineralocorticiodes, e por isso também age como um diurético poupador do potássio.

A tabela abaixo compara o potencial de inibição (IC50, unidade: nM) de três antagonista da aldosterona. A inibição dos receptores mineralocorticoides é responsável pela ação desejada desses fármacos, enquanto a inibição de outros receptores eleva a probabilidade de efeitos colaterais. Na tabela, valores mais baixos significam uma inibição mais forte.[5] 

Receptor Espironolactona Eplerenona Finerenona
Receptor mineralocorticoide 24 990 18
Receptor de glicocorticoide 2.400 22.000 > 10.000
Receptor de andrógeno 77 21.200 > 10.000
Receptor de progesterona 740 31.200 > 10.000

Pesquisa

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Em estudo ARTS-DN de Fase II, a finerenona reduziu de forma dose-dependente a relação entre albumina e creatinina em pessoas com doença renal diabética.[6]

Referências

  1. ↑ a b c d «FDA Approves Drug for Chronic Kidney Disease». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 9 de julho de 2021. Consultado em 9 de julho de 2021 
  2. ↑ «Bayer's Kerendia (finerenone) Receives U.S. FDA Approval for Treatment of Patients with Chronic Kidney Disease Associated with Type 2 Diabetes» (Nota de imprensa). Bayer. 9 de julho de 2021. Consultado em 9 de julho de 2021 – via Business Wire 
  3. ↑ Ruilope LM, Tamargo J (abril de 2017). «Renin-angiotensin system blockade: Finerenone». Nephrologie & Therapeutique. 13 Suppl 1: S47–S53. doi:10.1016/j.nephro.2017.02.003 
  4. ↑ Pitt B, Anker SD, Böhm M, Gheorghiade M, Køber L, Krum H, et al. (fevereiro de 2015). «Rationale and design of MinerAlocorticoid Receptor antagonist Tolerability Study-Heart Failure (ARTS-HF): a randomized study of finerenone vs. eplerenone in patients who have worsening chronic heart failure with diabetes and/or chronic kidney disease» (PDF). European Journal of Heart Failure. 17 (2): 224–32. doi:10.1002/ejhf.218 
  5. ↑ Schubert-Zsilavecz M, Wurglics M (outono de 2015). «Finerenone». Neue Arzneimittel 
  6. ↑ Bakris GL, Agarwal R, Chan JC, Cooper ME, Gansevoort RT, Haller H, et al. (setembro de 2015). «Effect of Finerenone on Albuminuria in Patients With Diabetic Nephropathy: A Randomized Clinical Trial». JAMA. 314 (9): 884–94. doi:10.1001/jama.2015.10081 

Bibliografia

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  • Bakris GL, Agarwal R, Anker SD, Pitt B, Ruilope LM, Rossing P, et al. (dezembro de 2020). «Effect of Finerenone on Chronic Kidney Disease Outcomes in Type 2 Diabetes». N Engl J Med. 383 (23): 2219–2229. doi:10.1056/NEJMoa2025845 

Ligações externas

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  • «Finerenone». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine 


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