Metapramina

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A metapramina é um antidepressivo tricíclico (TCA) pertencente à classe dos inibidores seletivos de recaptação da noradrenalina desenvolvido por Rhone Poulenc[1] que foi introduzido para o tratamento da depressão na França em 1984.[2][3] Além de sua eficácia contra transtornos do humor, também possui propriedades analgésicas[4][5] e, dessa maneira, pode ser útil no tratamento da dor.

A metapramina tem efeitos semelhantes aos da desipramina, atuando como um Inibidor da recaptação de noradrenalina |inibidor da recaptação de noradrenalina sem afetar, no entanto, a recaptação de serotonina ou dopamina.[6][7][8] Estudos sugerem que a metapramina atua como um antagonista de baixa afinidade do receptor de NMDA.[9] Os efeitos diretos da metapramina nos receptores de serotonina, histamina e acetilcolina muscarínica não foram analisados, mas exclusivamente entre a maioria dos TCAs, relatou-se a ausência de efeitos anticolinérgicos.[10]

Referências

  1. ↑ US Patent 3622565 - DIBENZAZEPINE DERIVATIVES AND THEIR PREPARATION
  2. ↑ Dictionary of organic compounds. Chapman & Hall. London: [s.n.] 1996. ISBN 0-412-54090-8 
  3. ↑ José Miguel Vela; Helmut Buschmann; Jörg Holenz; Antonio Párraga; Antoni Torrens (2007). Antidepressants, Antipsychotics, Anxiolytics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application. Wiley-VCH. Weinheim: [s.n.] ISBN 978-3-527-31058-6 
  4. ↑ Michael-Titus A, Costentin J. «Analgesic effects of metapramine and evidence against the involvement of endogenous enkephalins in the analgesia induced by tricyclic antidepressants». Pain. 31: 391–400. PMID 2827090. doi:10.1016/0304-3959(87)90167-9 
  5. ↑ Fialip J, Marty H, Aumaitre O et al. (1992). «Antinociceptive activity of metapramine in mice. Relationship with its pharmacokinetic properties». Life Sciences. 50: 161–8. PMID 1731171. doi:10.1016/0024-3205(92)90268-T 
  6. ↑ Dagonneau H, Fonlupt P, Pacheco H (1986). «[Effects, in rats, of metapramine and carpipramine on the uptake of catecholamines and serotonin; relationship with 3H-imipramine binding]». Comptes rendus des séances de la Société de biologie et de ses filiales (em francês). 180: 43–8. PMID 3017518 
  7. ↑ Warter JM, Tranchant C, Marescaux C, Depaulis A, Lannes B, Vergnes M (1990). «Immediate effects of 14 non MAOI antidepressants in rats with spontaneous petit mal-like seizures». Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry. 14: 261–70. PMID 2106711. doi:10.1016/0278-5846(90)90106-q 
  8. ↑ Bonierbale M, Dufour H, Scotto JC, Sutter JM (1976). «[Metapramine: antidepressant and psycho-stimulant]». L'Encéphale (em francês). 2: 219–23. PMID 1033059 
  9. ↑ Boireau A, Bordier F, Durand G, Doble A (1996). «The antidepressant metapramine is a low-affinity antagonist at N-methyl-D-aspartic acid receptors». Neuropharmacology. 35: 1703–7. PMID 9076749. doi:10.1016/S0028-3908(96)00122-0 
  10. ↑ Dufour P, Billa JP, Fabre J, Roquebert J (1989). «[Evaluation of the central anticholinergic activity of antidepressants. Comparison of two experimental methods]». Annales Pharmaceutiques Françaises (em francês). 47: 135–41. PMID 2634929 


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