Фостаматиниб

Фостаматиниб
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C23H26FN6O9P
CAS 901119-35-5
PubChem 11671467
DrugBank DB12010
Состав
Классификация
АТХ B02BX09

Фостаматиниб (R-788, NSC-745942, R-935788) — пероральный лекарственный препарат для лечения иммунной тромбоцитопении, селективный низкомолекулярный ингибитор киназы Syk. Препарат представляет собой пролекарство таматиниба (R-406).[1][2]

История

[править | править код]

Фостаматиниб получен специалистами фармацевтической компании Rigel pharmaceuticals. Препарат изучался у пациентов с ревматоидным артритом, иммунной тромбоцитопенией и лимфомами.[1][3] В исследовании II фазы у пациентов с ревматоидным артритом, не реагирующих на стандартную биологическую терапию, активность препарата оказалась невысокой. При этом в случаях с выраженным воспалением и высоким уровнем C-реактивного белка объективный ответ был лучше и частота полных ремиссий была выше в группе фостаматиниба (42%) по сравнению с плацебо (26%).[4]

4 июня 2013 г компания AstraZeneca прекратила соглашение с Rigel Pharmaceuticals по совместному продвижению препарата для лечения ревматоидного артрита.

В 2018 г фостаматиниб получил одобрение FDA для медицинского применения у пациентов с резистентной иммунной тромбоцитопенией (ИТП).

Обнаружено что фостаматиниб может помочь в лечении SARS-CoV-2, снижая риск возникновения тромбов, приводящих к появлению проблем с работой сердца и сосудов, блокируя механизм активацию тромбоцитов путем ингибирования тирозинкиназы SYK[5]

См. также

[править | править код]

Ссылки

[править | править код]
  1. ↑ 1 2 S.P. McAdoo and F.W.K. Tam. Fostamatinib Disodium (неопр.) // Drugs of the Future. — 2011. — Т. 36, № 4. — С. 273—280.
  2. ↑ Braselmann, S; Taylor, V; Zhao, H; Wang, S; Sylvain, C; Baluom, M; Qu, K; Herlaar, E; Lau, A; Young, C.; Wong, B. R.; Lovell, S.; Sun, T.; Park, G.; Argade, A.; Jurcevic, S.; Pine, P.; Singh, R.; Grossbard, E. B.; Payan, D. G.; Masuda, E. S. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics[англ.] : journal. — 2006. — Vol. 319, no. 3. — P. 998—1008. — doi:10.1124/jpet.106.109058. — PMID 16946104.
  3. ↑ Morales-Torres, Jorge. R788 (fostamatinib disodium): a novel approach for the treatment of rheumatoid arthritis (англ.) // International Journal of Clinical Rheumatology[англ.] : journal. — 2010. — Vol. 5, no. 1. — P. 9—15. — doi:10.2217/ijr.09.69.
  4. ↑ Fostamatinib Shown to Be Safe but Not Effective in Rheumatoid Arthritis Patients Unresponsive to Biologic Agents. Science Daily (27 января 2011). Дата обращения: 13 декабря 2012. Архивировано 3 марта 2011 года.
  5. ↑ Bye, A. P., Hoepel, W., Mitchell, J. L., Jegouic, S., Loureiro, S., Sage, T., ... & Gibbins, J. M. (2021). Aberrant glycosylation of anti-SARS-CoV-2 IgG is a pro-thrombotic stimulus for platelets. Blood 2021011871/476460. doi:10.1182/blood.2021011871