Киназы рецепторов, связанных с G-белками, или GRK-киназы, (англ. G protein-coupled receptor kinases; GRKs, GPCRKs) — семейство протеинкиназ, фосфорилирующих внутриклеточные домены рецепторов, сопряжённых с G-белком (GPCR), и регулирующих их активность. Фосфорилирование происходит после связывания рецептором лиганда и диссоциации G-белка.
Фосфорилированные остатки серина и треонина служат участками связывания с аррестинами, которые предотвращают реассоциацию G-белка с рецептороми и последующую возможную реактивацию сигнального пути.
Кроме этого, GRK регулируют клеточный ответ независимый от их киназной активности. В частности они взаимодействуют с субстратами иными, нежели GPCR.[1]
GRK1 участвует в фосфорилировании и деактивации родопсина. Мутации гена GRK1 приводят к болезни Огучи 2-го типа, наследственному заболеванию, характеризующемуся ночной слепотой и медленной адаптацией к темноте.[2]
Название | Примечания | ген | OMIM |
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 1 | Родопсинкиназа | GRK1 | 180381 |
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 2 | Киназа бета-адренорецептора 1 (BARK1) | ADRBK1 (GRK2) | 109635 |
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 3 | Киназа бета-адренорецептора 2 (BARK2) | ADRBK2 (GRK3) | 109636 |
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 4 | участвует в регуляции функции почечных канальцев | GRK4 | 137026 |
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 5 | GRK5 участвует в регулировке температуры тела | GRK5 | 600870 |
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 6 | GRK6 | GRK6 | 600869 |
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 7 | киназа опсина колбочек | GRK7 | 606987 |