O-дезметилтрамадол

O-дезметилтрамадол
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 3-[2-диметиламинометил-1-гидроксициклогексил]фенол
Брутто-формула C15H23NO2
Молярная масса 249.349 г/моль
CAS 73986-53-5
PubChem 130829
Состав
Фармакокинетика
Период полувывед. ~ 9 h
Способы введения
Orally Converted Metabolite
Другие названия
О-дезметилтрамадол
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

О-дезметилтрамадол — опиоидный анальгетик, метаболит опиоида трамадола.

О-дезметилтрамадол является важнейшим метаболитом трамадола, имея в 200 раз более высокую аффинность к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и имеет более высокое время полувыведения (9 часов против 6 у трамадола). Примерно у 6% людей замедлена активность фермента CYP2D6, в связи с чем О-деметилирование будет проходить медленнее, и, соответственно, анальгетический эффект трамадола будет понижен.

У О-дезметилтрамадола есть два энантиомера, из которых ни один не проявляет свойства ингибитора обратного захвата серотонина, но лишь (-)-О-дезметилтрамадол ингибирует обратный захват норадреналина.