Серотонин-высвобождающий агент (СВА) — это тип препарата, который вызывает высвобождение серотонина в нейрональную синаптическую щель. Селективный серотонин-высвобождающий агент (ССВА) — это СВА с менее значительной или нулевой эффективностью в создании оттока нейротрансмиттера в других типах моноаминовых нейронов.[1]
SSRA использовались клинически в качестве анорексигенных средств, и они также были предложены в качестве новых антидепрессантов и анксиолитиков с потенциалом для более быстрого начала действия и более высокой эффективностью по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).[2]
Близкородственный тип препарата — ингибитор обратного захвата серотонина (ИСОЗС).
Амфетамины, такие как MDMA, MDEA, MDA и MBDB, среди прочих родственников (см. MDxx), являются рекреационными наркотиками, называемыми энтактогенами. Они действуют как серотонин-норэпинефрин-дофамин-высвобождающие агенты (СНДВА), а также агонизируют рецепторы серотонина, такие как рецепторы подсемейства 5-HT2. Фенфлурамин, хлорфентермин и аминорекс, которые также являются амфетаминами и родственниками, ранее использовались в качестве анорексигенных средств, но были сняты с производства из-за проблем с клапанной недостаточностью сердца. Этот побочный эффект был приписан их дополнительному действию мощного агонизма рецептора 5-HT2B. Сообщалось, что дизайнерский наркотик 4-метиламинорекс, который является агонистом СНДВА и 5-HT2B, также вызывает этот эффект.
Многие триптамины, такие как DMT, DET, DPT, DiPT, псилоцин и буфотенин, являются SRA, а также неселективными агонистами серотониновых рецепторов.[3] Эти препараты являются серотонинергическими психоделиками, что является следствием их способности активировать рецептор 5-HT2A. αET и αMT, также триптамины, являются SNDRA и неселективными агонистами серотониновых рецепторов, которые изначально считались ингибиторами моноаминоксидазы и ранее использовались в качестве антидепрессантов.[3] С тех пор они были сняты с производства и теперь встречаются исключительно как рекреационные наркотики.
Инделоксазин является SRA и ингибитором обратного захвата норадреналина, который ранее использовался в качестве антидепрессанта, ноотропа и нейропротектора.