Бенперидол
| Бенперидол | |
|---|---|
| Benperidol | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-{-1-[3-(пара-фторбензоил) пропил]-4-пиперидил}-2 -бензимидазолинон |
| Брутто-формула | C22H24FN3O2 |
| Молярная масса | 381.443 г/моль |
| CAS | 983-42-6 |
| PubChem | 16363 |
| DrugBank | DB12867 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05AD07 |
| Лекарственные формы | |
| раствор для внутримышечного введения, таблетки | |
| Другие названия | |
| Anquil, Benzperidol, Concillium, Frenactil, Glianimon, Psicoben | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Бенперидо́л — лекарственное средство, нейролептик. Является производным бутирофенона, по химическому строению аналогичен дроперидолу, от которого отличается наличием в структуре пиперидинового фрагмента вместо тетрагидропиридинового. По фармакологическому действию также сходен с галоперидолом, однако превосходит его по эффективности.
Был разработан в 1961 году компанией Янсен Фармасьютика[1]. Применяется как нейролептик при шизофрении и других психических расстройствах с 1966 года[2][3]. Также используется при лечении синдрома гиперсексуальности[4][5].
Физические свойства
[править | править код]Белый или со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. В воде почти нерастворим, малорастворим в спирте[2].
Фармакологическое действие
[править | править код]Антипсихотические (нейролептические) свойства основаны на селективном связывании с D2-дофаминовыми рецепторами. Наряду со спипероном, бенперидол считается[6] наиболее активным из препаратов ряда бутирофенона при связывании с рецепторами этого типа, при этом бенперидол на два порядка активнее хлорпромазина и на 40 % активнее галоперидола[3] (по другим данным — активнее в 1,5—8 раз[1][7]). Также эффективно связывается с D4-дофаминовыми рецепторами[6], в меньшей степени — с серотониновыми рецепторами. В больших дозах связывается с адренорецепторами, что обусловливает появление у препарата седативного действия[3].
Фармакокинетика
[править | править код]Усваивается почти количественно, метаболизм происходит в результате эффекта первого прохождения через печень, менее 1 % препарата выводится с мочой. Период полувыведения составляет 8 часов[8].
Показания
[править | править код]Применяют при шизофрении и других психических расстройствах: маниакальных эпизодах и психомоторном возбуждении[2].
Формы применения и дозировки
[править | править код]Бенперидол обычно принимают орально. Внутримышечные инъекции используют для достижения быстрого терапевтического эффекта у пациентов с острыми психическими расстройствами. Рекомендованная начальная дозировка 2—6 мг/день, максимальная доза — 40 мг/день. Ввиду небольшого времени полувыведения (8 часов), обычно назначают трехразовый суточный приём препарата[3].
Побочные эффекты
[править | править код]Перечень побочных эффектов типичный для препаратов бутирофенонового и фенотиазинового ряда[4]: экстрапирамидные расстройства, такие как гипертонус мышц, маскоподобный вид, тремор, сутулая шаркающая походка, нарушение речи, а также внутреннее чувство беспокойства (акатизия), ригидность позвоночника и глаз (острая дистония), повторяющиеся движений лица и тела (поздняя дискинезия)[3][1].
Применение для подавления гиперсексуальности
[править | править код]Препарат применялся в целях подавления сексуальной активности у мужчин, однако его эффективность в отношении снижения либидо находится на уровне других антипсихотических лекарств[3]. При этом отмечалось[4], что препарат (аналогично галоперидолу) может быть эффективен при определенных сексуальных расстройствах для корректировки поведения, носящего антисоциальный характер (эксгибиционизм, педофилия, изнасилования[5]), не затрагивая при этом возможности полового функционирования, связанного с естественными сексуальными потребностями (так как не вызывает снижения уровня половых гормонов в организме[5]). По этим причинам препарат имел широкое применение в судебной психиатрии[5][4].
Литература
[править | править код]- Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 3 NCATS Inxight Drugs — BENPERIDOL (англ.). drugs.ncats.io. Дата обращения: 31 марта 2024.
- ↑ 1 2 3 Машковский, 2012, с. 68.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 Christian Schwarz, Benno Hartung, Stefan Leucht. Benperidol for schizophrenia (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews / Cochrane Schizophrenia Group. — 2005-04-20. — doi:10.1002/14651858.CD003083.pub2.
- ↑ 1 2 3 4 BMJ Publishing Group Ltd. Benperidol - a drug for sexual offenders? (англ.) // Drug and Therapeutics Bulletin. — 1974-02-01. — Vol. 12, iss. 3. — P. 12–12. — ISSN 1755-5248 0012-6543, 1755-5248. — doi:10.1136/dtb.12.3.12. Архивировано 16 мая 2023 года.
- ↑ 1 2 3 4 M. A. F. Murray, J. H. J. Bancroft, D. C. Anderson, T. G. Tennent, P. J. Carr. ENDOCRINE CHANGES IN MALE SEXUAL DEVIANTS AFTER TREATMENT WITH ANTI-ANDROGENS, OESTROGENS OR TRANQUILLIZERS // Journal of Endocrinology. — 1975-11. — Т. 67, вып. 2. — С. 179–188. — ISSN 1479-6805 0022-0795, 1479-6805. — doi:10.1677/joe.0.0670179. Архивировано 3 марта 2020 года.
- ↑ 1 2 Peng Li, Gretchen L. Snyder, Kimberly E. Vanover. Dopamine Targeting Drugs for the Treatment of Schizophrenia: Past, Present and Future (англ.) // Current Topics in Medicinal Chemistry. — 2016-10-20. — Vol. 16, iss. 29. — P. 3385–3403. — doi:10.2174/1568026616666160608084834.
- ↑ Hans-Jürgen Möller, Walter Erhard Müller, Borwin Bandelow. Neuroleptika: pharmakologische Grundlagen, klinisches Wissen und therapeutisches Vorgehen. — Stuttgart: WVG, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2001. — Т. Band 13. — (Medizinisch-pharmakologisches Kompendium). — ISBN 978-3-8047-1773-2.
- ↑ M. Furlanut, P. Benetello, A. Perosa, G. Colombo, F. Gallo, A. Forgione. Pharmacokinetics of benperidol in volunteers after oral administration // International Journal of Clinical Pharmacology Research. — 1988. — Т. 8, вып. 1. — С. 13–16. — ISSN 0251-1649.
