Брефельдин A

Брефельдин A
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-дигидрокси-6-метил-1,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-декагидро-4H-циклопента[f]оксациклотридецин-4-он
Брутто-формула C16H24O4
CAS 20350-15-6
PubChem 5287620
DrugBank DB07348
Состав
Классификация
Фармакол. группа макролиды и азалиды
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Брефельдин А — антибиотик, производимый грибками Eupenicillium brefeldianum[1]. Брефельдин широко применяется в исследованиях в молекулярной биологии в качестве вещества, блокирующего внутриклеточный транспорт из эндоплазматического ретикулума в аппарат Гольджи.

Биологические эффекты

[править | править код]

В клетках млекопитающих и дрожжей основным белком-мишенью брефелдина А является гуаниннуклеотид-обменивающий фактор GBF1[2]. GBF1 опосредует образование транспортных внутриклеточных везикул за счёт рекрутирования белка окаймления COPI к карго-связывающим рецепторным белкам, расположенным на мембране аппарата Гольджи. При ингибировании GBF1 индуцируется обратный транспорт секреторных белков от аппарата Гольджи к эндоплазматическому ретикулуму, что приводит к коллапсу аппарата Гольджи и стрессу эндоплазматического ретикулума[3][4]. Это, в свою очередь, может привести к апоптозу.

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Hutchinson, C. R.; Shu-Wen, L.; McInnes, A. G.; Walter, J. A. Comparative biochemistry of fatty acid and macrolide antibiotic (brefeldin a). Formation in penicillium brefeldianum (англ.) // Tetrahedron : journal. — 1983. — Vol. 39, no. 21. — P. 3507. — doi:10.1016/S0040-4020(01)88660-9.
  2. ↑ GBF1 Gene - GeneCards | GBF1 Protein | GBF1 Antibody. Дата обращения: 13 февраля 2017. Архивировано 3 июня 2020 года.
  3. ↑ Pahl H.L., Baeuerle. A novel signal transduction pathway from the endoplasmic reticulum to the nucleus is mediated by transcription factor NF-kappa B (англ.) // EMBO J. : journal. — 1995. — June (vol. 14, no. 11). — P. 2580—2588. — PMID 7781611.
  4. ↑ Kober L., Zehe C., Bode J. Development of a novel ER stress based selection system for the isolation of highly productive clones (англ.) // Biotechnol. Bioeng.[англ.] : journal. — 2012. — October (vol. 109, no. 10). — P. 2599—2611. — doi:10.1002/bit.24527. — PMID 22510960.