Зомепирак

Зомепирак
Zomepirac
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 2-[5-(4-Chlorobenzoyl)-1,4-dimethyl-pyrrol-2-yl]acetic acid
Брутто-формула C15H14ClNO3
CAS 33369-31-2
PubChem 5733
DrugBank DB04828
Состав
Классификация
Фармакол. группа Нестероидные и другие противовоспалительные средства
АТХ M01AB04
Лекарственные формы
Таблетки, капсулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой,
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Зомепирак (англ. Zomepirac) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса производных гетероциклической уксусной (гетероарил-уксусной) кислоты. Отозван с производства в марте 1983 из-за токсичности[2][3][4].

Описание и свойства

[править | править код]

Как ингибитор простагландин-синтетазы, обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими эффектами[5]. По химической формуле схож с толметином (изначально зомепирак применяли по тем же показаниям, что и толметин), однако сильно отличается по клиническим свойствам. Зомепирак был разработан McNeil Pharmaceutical и одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в 1980 году. Продавался под торговой маркой Zomax. Благодаря своей клинической эффективности, быстро распространился на рынке анальгетиков. Эффективность зомепирака по анельгезирующим свойствам оказалась сопоставима с морфином, что привело к массовому распространению препарата как анальгетика. Позднее выявили, что применение зомепирака вызывает анафилаксию со смертельным исходом. В марте 1983 года препарат сняли с производства[6][7].

Все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) схожи по химическим и фармакологическим свойствам. Они хорошо усваиваются в желудочно-кишечном тракте, объединяются с альбумином сыворотки крови и равномерно распределяются. Метаболизируются в печени, выводятся через почки[8]. Также данные препараты объединяют противопоказания и основные побочные эффекты. Наприме, при кратковременном приёме НПВП в малых дозах, были выявлены побочные эффекты у 25% пациентов, а у 5% больных данные эффекты представляли серьёзную угрозу для жизни. Побочные эффекты особенно развиваются у пожилых людей, которые составляют более 60% от общего количества потребителей нестероидных противовоспалительных препаратов. Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются тошнота и рвота, гастропатии, кардио-васкулярные осложнения, гепатотоксичность и сенситивный эффект[9].

Синтез Зомиперака

)

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Формула, 1983, с. 361.
  2. ↑ Жар, боль, воспаление: зачем нужны НПВС, какие они бывают и как действуют. XXII ВЕК (14 ноября 2019). Дата обращения: 20 июня 2021. Архивировано 13 августа 2020 года.
  3. ↑ Лысенко, 2010, с. 116.
  4. ↑ McLeod, 1981.
  5. ↑ Даниловы, 2018, с. 105-107.
  6. ↑ Гётше, 2016.
  7. ↑ Ибрагимова, 2001.
  8. ↑ Лысенко, 2010, с. 118.
  9. ↑ Даниловы, 2018, с. 112.

Литература

[править | править код]
  • Реферативный журнал // Издательство Академии наук СССР : журнал. — 1983. — Т. 6.
  • Лысенко Н. В., Солдатенко И. В., Картвелишвили А. Ю. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов в терапевтической практике // Вестник Харьковского национального университета имени В.Н. Каразина. Серия «Медицина» : журнал. — 2010. — № 20. — С. 114—125.
  • D C McLeod. Zomepirac (Zomax, McNeil Pharmaceutical) (англ.) // Drug Intell Clin Pharm : journal. — 1981. — P. 522—30. — doi:10.1177/1060028081015007-802.
  • Ан. Б. Данилов, Ал. Б. Данилов. Управление болью. Карманные рекомендации по диагностике и фармакотерапии.. — Москва: : ООО «ГРУППА РЕМЕДИУМ», 2018. — 148 с.
  • Г.Я.Ибрагимова, С.Г.Сбоева. Фармацевтическая этика и деонтология. — Уфа: Башкирский государственный Медицинский университет, 2001. — 131 с.
  • Питер Гётше. Смертельно опасные лекарства и организованная преступностью. Как большая фарма коррумпировала здравоохранение. — Москва: Эксмо, 2016. — 464 с. — ISBN 978-5-699-83580-5.