Латрепирдин

Латрепирдин
Dimebone
Химическое соединение
ИЮПАК	3,6-диметил-9-(2-метилпиридил-5)-этил-1,2,3,4-тетрагидро-γ-карболина дигидрохлорид
Брутто-формула	C21H25N3
Молярная масса	319.443 г/моль
CAS	3613-73-8
PubChem	197033
DrugBank	DB11725
Состав
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Димебон^®
Медиафайлы на Викискладе

Латрепирдин (Димебон) — антигистаминное лекарственное средство карболинового ряда. Проходил клинические испытания как средство для терапии болезни Альцгеймера, однако третья фаза испытаний не подтвердила эффективность латрепирдина при этом заболевании^[1].

История

Данный препарат был впервые синтезирован в Институте физиологически активных веществ РАН и МГУ им. М. В. Ломоносова в 1963 году химиками Алексеем Николаевичем Костом и Мариной Абрамовной Юровской. У нового препарата обнаружились противоаллергические свойства. Выпуск начался в 1983 на заводе Органика. За следующие 14 лет российскими врачами было выписано 10 млн курсов димебона. С 1997 года Органика прекратило выпуск этого препарата. Нейропротекторные свойства препарата Димебон выявлены в Институте физиологически активных веществ РАН в середине 90-х годов. В 1997—1999 проводились клинические испытания по неврологическим свойствам препарата. С 1999 был оформлен патент на медицинские свойства данного препарата^[2].

Фармакологическое действие

Латрепирдин является блокатором Н1-рецепторов. Оказывает выраженное противогистаминное и частичное антисеротониновое действие. Оказывает седативный эффект. Предупреждает развитие анафилактического шока, уменьшает зуд и выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает проницаемость сосудов. После назначения выраженность аллергических реакций уменьшается в течение 2-3 сут.

Показания

Аллергические заболевания век, конъюнктивит; поллиноз, крапивница, сенная лихорадка, пищевая и косметическая аллергия, лекарственная аллергия, ангионевротический отек, атопический дерматит, диффузный нейродермит; аллергические и воспалительные заболевания глаз; ожоговая токсемия; аллергические реакции: отёк, зуд; экзема; реакции, связанные с укусами насекомых.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым — по 10-20 мг 2-3 раза в сутки. В зависимости от выраженности проявлений аллергической реакции курс лечения — 5-12 дней. Суточная доза для детей: в возрасте до 1 года — 5-7.5 мг, 1-2 года — 5-15 мг, 3-5 лет — 7.5-30 мг, старше 5 лет — 20-40 мг; назначают в 2-3 приема.

Побочные эффекты

Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, снижение способности к концентрации внимания.

Особые указания

Применение при беременности и лактации возможно только по строгим показаниям. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (на время приема препарата данной категории лиц их следует освобождать от работы).

Взаимодействие

Усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему при одновременном приеме снотворных и анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), наркотических анальгетиков.

Физические свойства

Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, гигроскопичен. Легко растворим в воде, умеренно — в спирте.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,0025 г (2,5 мг; для детей).

Дополнительные назначения

Не так давно вышла статья^[3], описывающая результаты клинического исследования применения латрепирдина в качестве терапии болезни Альцгеймера. Доступен перевод реферата статьи на русский^[4]. Права на использование препарата Димебон для лечения болезни Альцгеймера принадлежат компании Pfizer.

Примечания

1. Hopes for Alzheimer’s Drug Are Dashed. The New York Times, March 3, 2010  (неопр.). Дата обращения: 30 сентября 2017. Архивировано 30 сентября 2017 года.
2. http://www.forbes.ru/forbes/issue/2009-03/7276-vspomnit-vse Архивная копия от 2 февраля 2017 на Wayback Machine Вспомнить всё. Журнал Forbes. — 2009 — 9.
3. Журнал The Lancet  (неопр.). Дата обращения: 27 августа 2008. Архивировано 10 мая 2020 года.
4. блог cns-rat (недоступная ссылка)