Лекозотан
| Лекозотан | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 4-Cyano-N-[(2R)-2-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-1-piperazinyl]propyl]-N-2-pyridinylbenzamide hydrochloride |
| Брутто-формула | C28H30ClN5O3 |
| Молярная масса | 520.021 г/моль |
| CAS | 434283-16-6 |
| PubChem | 11156648 |
| Состав | |
Лекозотан — исследовательское лекарство, разрабатываемое Wyeth Pharmaceuticals с целью улучшения когнитивных функций у больных с болезнью Альцгеймера.[1] По состоянию на июнь 2008 года, были завершены первые клинические испытания III фазы.[2]
Механизм действия
[править | править код]Лекозотан является конкурентным, селективным антагонистом 5-HT1A-рецепторов[3] который усиливает выделение ацетилхолина и глутамата в гиппокампе и коре больших полушарий.[4]
Примечания
[править | править код]- ↑ H. Spreitzer. Neue Wirkstoffe - Lecozotan (нем.) // Österreichische Apothekerzeitung. — 2008. — 13 августа (№ 17/2007). — С. 805.
- ↑ ClinicalTrials. Дата обращения: 25 февраля 2015. Архивировано 13 июня 2011 года.
- ↑ Schlechter, LE; Smith, DL; Rosenzweig-Lipson, S; Sukoff, SJ; Dawson, LA; Marquis, K; Jones, D; Piesla, M; Andree, T; Nawoschik, S; Harder, J. A.; Womack, M. D.; Buccafusco, J; Terry, A. V.; Hoebel, B; Rada, P; Kelly, M; Abou-Gharbia, M; Barrett, J. E.; Childers, W. Lecotozan (SRA-333): A selective serotonin1A receptor antagonist that enhances the stimulated release of glutamate and acetylcholine in the hippocampus and promotes procognitive effects (англ.) // Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics[англ.] : journal. — 2005. — 10 June (vol. 314, no. 3). — P. 1274—1289. — doi:10.1124/jpet.105.086363. — PMID 15951399. Архивировано 7 сентября 2007 года.
- ↑ Childers, WE Jr, Harrison, B.L., Abou-Gharbia, M.A., Raje, S., Parks, V., Pangalos, M.N., Schechter, L.E. Lecozotan Hydrochloride (неопр.) // Drugs of the Future. — 2007. — Т. 32, № 5. — С. 399—407. — doi:10.1358/dof.2007.032.05.1092901. Архивировано 2 июня 2018 года.