Никотиноил гамма-аминомасляная кислота

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота
Picamilonum
Химическое соединение
ИЮПАК	Никотиноил гамма-аминомасляная кислота
Брутто-формула	C9H11NaN2O3[1]
CAS	34562-97-5
PubChem	60608
Состав
Классификация
Фармакол. группа	ноотроп, корректоры нарушения мозгового кровообращения
АТХ	N06BX
МКБ-10	FG.H
Фармакокинетика
Биодоступн.	50-88%
Период полувывед.	0,51 ч
Экскреция	Выводится почками
Лекарственные формы
раствор для инъекций, таблетки
Другие названия
N-никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты натриевая соль, Амилоносар®, Никотиноил гамма-аминомасляная кислота, Пикамилон, Пикамилона раствор для инъекций, Пиканоил, ПикогаМ®
Медиафайлы на Викискладе

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота, торговое название Пикамилон (англ. Picamilonum), N-Никотиноил-g-аминомасляной кислоты натриевая соль (никотиноил-ГАМК) — ноотропный препарат. Производители позиционируют Пикамилон в качестве ноотропного препарата c сосудорасширяющим действием на сосуды головного мозга.

FDA заключила, что Пикамилон не относится к биологически-активным добавкам, и на этом основании ограничила его продажи в США➤.

Общая информация

Препарат синтезирован в 1970 году во Всесоюзном научно-исследовательском институте витаминов (Москва, СССР) В. М. Копелевичем, Л. М. Шмуйловичем и В. И. Трубниковым. Введён в медицинскую практику в 1986 году. Является первым оригинальным отечественным ноотропом. В настоящее время права на препарат принадлежат фармацевтической компании «НПК ЭХО», Москва, Россия.

В химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Фармакологически препарат также сочетает в основном свойства этих двух компонентов.

Препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает потребление нервной тканью кислорода и глюкозы, после ишемии способствует восстановлению процессов утилизации энергетических субстратов, предотвращает нарастание концентрации молочной кислоты в ткани мозга.

Пикамилон обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами в сочетании с ноотропным и транквилизирующим действием^[2]. Увеличение мозгового кровотока под влиянием пикамилона обусловлено понижением тонуса сосудов мозга в системе каротидных и позвоночных артерий, пиальных артериол, увеличением объёмной скорости мозгового кровотока, выраженным центральным депримирующим воздействием на рефлекторные сократительные реакции мозговых сосудов и соматосимпатические рефлексы^[3].

Эндотелиопротективные эффекты пикамилона обусловлены включением в структуру молекулы ГАМК никотиновой кислоты, оказывающей прямое миорелаксирующее действие на стенку сосудов и улучшающей фармакокинетические свойства ГАМК^[4]. Доказано, что пикамилон предотвращает развитие системной эндотелиальной дисфункции и обладает эндотелио- и кардиопротективным действием^[5].

Выраженные вазоактивные свойства препарата, наряду с транквилизирующим и ноотропным эффектом, делают его назначение больным с сосудистым поражением головного мозга более предпочтительным, чем назначение пирацетама и аминалона^[6].

Физические свойства

В сухом виде вещество белого цвета, возможно, с лёгким кремовым оттенком^[7]. Водный раствор прозрачный бесцветный или слегка окрашенный^[8].

Препарат выпускается в виде таблеток^[7] и раствора для инъекций^[8].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По утверждению производителя, никотиноил γ-аминомасляная кислота улучшает кровообращение в сосудах головного мозга, сетчатки глаза и зрительного нерва^[7][8].

Фармакокинетика

По утверждению производителя, никотиноил γ-аминомасляная кислота быстро и полностью всасывается и на длительное время задерживается в тканях организма. Согласно инструкции к препарату, биодоступность достигает 50–88%, период полувыведения — 0,51 часа, вещество не метаболизируется и выводится в неизменном виде, в основном — почками^[7][8].

По независимым от производителя данным, после приёма никотиноил γ-аминомасляной кислоты в дозировке 50–200 мг она обнаруживается в плазме крови в концентрациях 500–3000 мкг/л в течение нескольких часов, а период её полувыведения составляет 1–2 часа^[9].

По независимым от производителя данным, никотиноил γ-аминомасляная кислота частично гидролизуется до γ-аминомасляной кислоты и никотиновой кислот, а экскреция с мочой родительского препарата и двух метаболитов составляет до 79 % разовой дозы^[9].

Механизм действия

По утверждению производителя, никотиноил γ-аминомасляная кислота улучшает функциональное состояние головного мозга за счёт улучшения мозгового кровообращения и нормализации метаболизма в его тканях^[7][8].

Применение

Применяют пикамилон (у взрослых) как ноотропное и сосудистое средство при нарушениях мозгового кровообращения лёгкой и средней тяжести, при вегетососудистой дистонии, при состояниях тревоги, страха, повышенной раздражительности, при абстиненции у больных алкоголизмом, а также для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам.

Используют препарат самостоятельно или в комплексной терапии. Назначают внутрь независимо от приёма пищи.

Показания

Согласно инструкции к препарату, никотиноил γ-аминомасляная кислота показана при следующих заболеваниях и состояниях^[1]:

• нарушения мозгового кровообращения (острые ишемические, подострый и восстановительный периоды ишемического инсульта, хроническая недостаточность мозгового кровообращения);
• вегетососудистая дистония;
• астения;
• депрессия;
• сенильный психоз;
• алкоголизм (период абстиненции), острая интоксикация алкоголем;
• мигрень;
• черепно-мозговые травмы;
• нейроинфекции;
• первичная открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции).

Критика

В 2015 году группа учёных из Университета Миссисипи и Гарвардской медицинской школы провела исследование коммерческих пищевых добавок, содержащих никотиноил-ГАМК (Пикамилон). Анализ 31 образца показал, что в одном действующее вещество отсутствовало, в 30 образцах его было от 99,6% до 157,9% от написанного на упаковке^[10]. FDA исключила Пикамилон из списка БАД и ограничила его свободную продажу в США^[11].

Примечания

1. РЛС.
2. Методические подходы для количественной оценки развития эндотелиальной дисфункции при L-NAME-индуцированной модели дефицита оксида азота в эксперименте / М. В. Покровский [и др.] // Кубанский научный медицинский вестник. — Краснодар, 2006. — № 10. — С. 72-77.
3. Марута Н. А. Пикамилон — ноотропный и вазоактивный препарат широкого спектра действия снова на фармацевтическом рынке Украины // Провизор. — 2002 № 20.
4. Белова Е. И. Основы нейрофармакологии: Учеб. пособие для студентов вузов. — М.: Аспект Пресс, 2006. — 176 с., Тюренков И. Н., Перфилова В. Н. Экспериментальная и клиническая фармакология. — 2001. — № 6. — С. 68-72.
5. Исследование эндотелио- и кардиопротективных эффектов ламотриджина, пикамилона и вальпроатов при экспериментальной эндотелиальной дисфункции И. Н. Ершов, Е. В. Лучкина, М. В. Покровский, Т. Г. Покровская \\ Кубанский научный медицинский вестник. № 3 (108). 2009. с. 50-53.
6. Пятницкий А. Н., Панченко Г. В., Хиониди К. П. Пикамилон — новый цереброваскулярный и ноотропный препарат. Результаты эксперим. и клинич. изучения // Тез. Всес. конф. г. Уфа. ВНИИСЭНТИ.— М., 1989.— С. 214—217.
7. Пикамилон, инструкция (таблетки), 2008.
8. Пикамилон, инструкция (раствор для инъекций), 2010.
9. Cui, W. Determination of picamilon concentration in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry : [англ.] / W. Cui, X. Chen, Y. Zhan … [et al.] // Journal of Chromatography B. — 2010. — Vol. 878, no. 15–16. — P. 1181–1184. — doi:10.1016/j.jchromb.2010.03.013. — PMID 20359966.
10. Avula, Bharathi. Identification and quantification of vinpocetine and picamilon in dietary supplements sold in the United States : [англ.] / Bharathi Avula, Amar G. Chittiboyina, Satyanarayanaraju Sagi … [et al.]. — Drug Testing and Analysis. — 2016. — Vol. 8, no. 3−4. — P. 334–343. — ISSN 1942-7611. — doi:10.1002/dta.1853. — PMID 26426301.
11. Daniells, Stephen FDA sends five warning letters over supplements containing picamilon (англ.). NutraIngredients-USA (2 декабря 2015). Дата обращения: 14 апреля 2019. Архивировано 7 августа 2020 года.

Документы

• Юрченко, Н. И. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пикамилон : Р N000851/01-140808 / ООО «Акрихин». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2008. — 14 августа. — 3 с.
• Жесткова, Н. А. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пикамилон® : ЛС-001744-27-07-10 / ООО «Фармстандарт-УфаВИТА». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2010. — 27 июля. — 3 с.
• Реестровая запись ЛС-000589 : N-никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты натриевая соль // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2009. — 10 ноября.
• Регистрационное удостоверение Р N000851/01 : Пикамилон : таблетки // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2008. — 14 августа.
• Регистрационное удостоверение ЛС-001744 : Пикамилон® : раствор для внутривенного и внутримышечного введения // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2008. — 14 августа.

Ссылки

• Пикамилон® (Picamilonum)  (рус.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.