Суперагонист

Спектр внутренней агонистической активности различных подтипов лигандов клеточных рецепторов — обратных агонистов, нейтральных антагонистов, частичных агонистов, полных агонистов и суперагонистов

В фармакологии термином «суперагонист» обозначают подтип лиганда-агониста какого-либо подтипа клеточных рецепторов, который способен вызывать физиологический ответ на максимальную агонистическую стимуляцию больший, чем эндогенный агонист, внутренняя агонистическая активность которого принимается за 100 %. Другими словами, суперагонист имеет внутреннюю агонистическую активность больше 100 %.^[1][2] Существование суперагонистов — веществ с рецепторной эффективностью большей, чем у эндогенного агониста — является редким случаем в фармакологии, поскольку клеточные рецепторы биологических структур эволюционировали таким образом, чтобы наиболее эффективно распознавать именно эндогенные лиганды. Тем не менее, такие химические соединения не только существуют, но иногда даже имеют клиническое применение. Так, например, госерелин является суперагонистом рецепторов гонадотропин-рилизинг-фактора.

См. также

• Агонист

Примечания

1. Carlier P. R., Chow E. S., Barlow R. L., Bloomquist J. R. Discovery of non-zwitterionic GABA_A receptor full agonists and a superagonist (англ.) // Bioorg. Med. Chem. Lett.^[англ.] : journal. — 2002. — August (vol. 12, no. 15). — P. 1985—1988. — doi:10.1016/S0960-894X(02)00299-8. — PMID 12113824.
2. Tan C. M., Wilson M. H., MacMillan L. B., Kobilka B. K., Limbird L. E. Heterozygous α2A-adrenergic receptor mice unveil unique therapeutic benefits of partial agonists (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America : journal. — 2002. — September (vol. 99, no. 19). — P. 12471—12476. — doi:10.1073/pnas.122368499. — PMID 12205290. — PMC 129469.