Типранавир | |
---|---|
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | N-{3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide |
Брутто-формула | C31H33F3N2O5S |
CAS | 174484-41-4 |
PubChem | 54682461 |
DrugBank | DB00932 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | J05AE09 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | Не известна |
Связывание с белками плазмы | >99.9% |
Метаболизм | Печень (CYP3A4) |
Период полувывед. | В среднем у мужчин - 5.5 ч - у женщин, 6 ч - у мужчин. |
Экскреция | Кишечником (82.3%), почками (4.4%) (при приеме с ритонавиром в дозе 500/200 мг) |
Лекарственные формы | |
капсулы | |
Способы введения | |
Перорально | |
Другие названия | |
Не зарегистрирован в РФ | |
![]() |
Типранавир (TPV) — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы для приема внутрь. Типранавир разработан компанией Boehringer Ingelheim и выпускается под торговой маркой Aptivus[1]. Применяется совместно с ритонавиром в составе антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-инфекции.
Типранавир обладает способностью подавлять репликацию вирусов, устойчивых к другим ингибиторам протеазы, и рекомендуется пациентам, устойчивым к другим видам лечения. Устойчивость к самому типранавиру, по-видимому, требует множественных мутаций[2]. Типранавир был одобрен «Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов» (FDA) 22 июня 2005 года и одобрен для использования в педиатрии 24 июня 2008 года[3].
Типранавир следует принимать только в сочетании с ритонавиром и другими антиретровирусными препаратами, и он не одобрен для пациентов, не получавших лечения[1]. Подобно лопинавиру и атазанавиру, он очень мощный и эффективен в терапии спасения пациентов с лекарственной устойчивостью. Однако побочные эффекты типранавира могут быть более серьезными, чем у других антиретровирусных препаратов. Некоторые побочные эффекты включают внутричерепное кровоизлияние, гепатит, печёночная недостаточность, гипергликемию и сахарный диабет. Также было показано, что препарат вызывает повышение общего холестерина и триглицеридов[1].
На этикетке Aptivus есть предупреждение в виде черного ящика относительно гепатотоксичности и внутричерепного кровоизлияния[1].