Этифоксин

Этифоксин
Химическое соединение
ИЮПАК	6-хлоро-2-этиламино-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазина гидрохлорид
Брутто-формула	C17H17ClN2O
Молярная масса	300.782 г/моль
CAS	21715-46-8
PubChem	30768
DrugBank	DB08986
Состав
Классификация
АТХ	N05BX03
Фармакокинетика
Биодоступн.	90%
Метаболизм	печень
Период полувывед.	от 2 до 6 часов (этифоксин), от 20 до 30 часов (активные метаболиты)
Лекарственные формы
капсулы
Другие названия
«Стрезам»
Медиафайлы на Викискладе

Упаковка препарата Стрезам (этифоксин)

Этифоксин (Etifoxine) — анксиолитическое (противотревожное) лекарственное средство. Фармакологическое действие обусловленно непрямым влиянием на ГАМК-ергическую трансмиссию.

Общая информация

Этифоксин — высокоактивный транквилизатор, не является производным бензодиазепинов, однако превосходит большинство из них по степени выраженности эффекта^[1]. Также используется в качестве антиконвульсанта^[2].

Фармакологические свойства

Этифоксин оказывает влияние на ГАМК-эргическую трансмиссию, взаимодействуя с ГАМК_А-рецептором. В отличие от бензодиазепинов, этифоксин модулирует хлорионофор-субъединицу супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса. Этифоксин обладает специфическим модулирующим эффектом на ГАМК-эргические процессы, заключающиеся в активации хлорного ионного канала, которое вызывает гиперполяризацию пресинаптической мембраны нейрона.

Кроме того, этифоксин действует как модулятор ГАМК-эргической передачи путём активирующего влияния на синтез нейростероидов, синтезирующихся в глиальных клетках и повышающих чувствительность ГАМК_А-рецепторов к ГАМК.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным и его период полувыведения составляет около 20 часов. Проникает через плацентарный барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови — 2-3 часа, период полувыведения — около 6 часов.

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью. При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, может возникать взаимное потенцирование эффектов.

Показания

Тревога, страх, внутреннее напряжение, повышенная раздражительность, снижение настроения.

Имеются исследования^[3], доказавшие эффективность применения этифоксина в качестве дополнительной терапии при алкогольной зависимости.

Противопоказания

Шоковые состояния, миастения, тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гиперчувствительность. Не рекомендуется использовать в возрасте до 18 лет. Беременным и кормящим.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь с небольшим количеством воды.

Доза определяется в зависимости от состояния больного.

Обычно назначается 150—200 мг в сутки, разделённые на 2—3 приёма.

Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4—6 недель (максимальная — 12 недель).

Побочные действия

Сонливость, аллергические реакции, отёк Квинке. При приёме двух капсул за раз возможно головокружение и потеря ориентации.

Примечания

1. «Российский психиатрический журнал»; Терапия психически больных; № 1; 2010; стр. 74-78.  (неопр.) Дата обращения: 29 июня 2013. Архивировано 14 марта 2013 года.
2. Kruse HJ, Kuch H. Etifoxine: evaluation of its anticonvulsant profile in mice in comparison with sodium valproate, phenytoin and clobazam. Arzneimittelforschung. 1985;35(1):133-5.
3. «Здоровье Украины», статья в № 10 за май 2008 года, стр. 74-75  (неопр.). Дата обращения: 29 июня 2013. Архивировано 13 сентября 2013 года.