RS-127,445

RS-127,445
IUPAC ime
4-(4-fluoro-1-naftil)-6-izopropilpirimidin-2-amin
Identifikatori
CAS broj199864-87-4 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 196968
IUPHAR/BPS188
SinonimiRS-127,445
Hemijski podaci
FormulaC17H16FN3
Molarna masa281.327 g/mol
  • Nc3nc(C(C)C)cc(n3)-c(cc2)c1ccccc1c2F

RS-127,445 je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT2B receptor, sa oko 1000x selektivnošću u odnosu na blisko srodne 5-HT2A i 5-HT2C receptore.[1] Uloga 5-HT2B receptora u telu još uvek nije dovoljno razjašnjena, i RS-127,445 je bio korisno oruđe u raščlanjavanju funkcija različitih sistema u kojima je ovaj receptor izražen.[2][3][4]

  1. ^ Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Jaime S, Rocha C, Dawson M, Van Natta K, Chang LK, Pulido-Rios T, Webber A, Leung E, Eglen RM, Martin GR. RS-127445: a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist. British Journal of Pharmacology. 127 (5): 1075—82. јул 1999. doi:10.1038/sj.bjp.0702632.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ) PMID 10455251
  2. ^ Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG, Etienne N, Drouet L, Humbert M, Simonneau G, Maroteaux L. „Function of the serotonin 5-hydroxytryptamine 2B receptor in pulmonary hypertension”. Nature Medicine. 8 (10): 1129—35. октобар 2002. PMID 12244304. doi:10.1038/nm764. .
  3. ^ Kelly, C. R.; Sharif, N. A. (јун 2006). „Pharmacological evidence for a functional serotonin-2B receptor in a human uterine smooth muscle cell line”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 317 (3): 1254—61. PMID 16517693. 
  4. ^ Mbaki, Y.; Ramage, A. G. (октобар 2008). „Investigation of the role of 5-HT2 receptor subtypes in the control of the bladder and the urethra in the anaesthetized female rat”. British Journal of Pharmacology. 155 (3): 343—56. PMID 18604238. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]