Alfa-2C adrenerjik reseptör

ADRA2C olarak da bilinen alfa-2C adrenerjik reseptör, bir alfa-2 adrenerjik reseptördür ve aynı zamanda onu kodlayan insan genini belirtir.[1]

Gen

[değiştir | kaynağı değiştir]

Bu gen, kodlamasında veya çevrilmemiş dizilerinde hiçbir intron içermeyen alfa2C alt tipini kodlar.[1]

Ligandlar

[değiştir | kaynağı değiştir]

Agonistler

[değiştir | kaynağı değiştir]

Antagonistler

[değiştir | kaynağı değiştir]
  • BMY 7378 (ayrıca α<sub id="mwQg">1D</sub> antagonisti)[3]
  • JP-1302: α2A, α2B, α2C'ye göre seçici[4]
  • N- {2-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-2-ilmetil)-[1,4]diazepan-1-il]-etil}-2-fenoksi-nikotinamid[5]
  • Ketiapin[6]
  • Risperidon
  • Spiroksatrin
  • Yohimbin türevleri 9 ve 10: α2A, α2B ve α1 alt tiplerine göre >43 kat seçicilik[7]
  • Brekspiprazol

Kaynakça

[değiştir | kaynağı değiştir]
  1. ^ a b "Entrez Gene: ADRA2C adrenergic, alpha-2C-, receptor". 2 Kasım 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "entrez" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: Kaynak gösterme)
  2. ^ "Alpha2-adrenoreceptors profile modulation. 3.1 (R)-(+)-m-nitrobiphenyline, a new efficient and alpha2C-subtype selective agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 50 (16): 3964-8. August 2007. doi:10.1021/jm061487a. PMID 17630725. 
  3. ^ "The alpha (1D)-adrenoceptor antagonist BMY 7378 is also an alpha (2C)-adrenoceptor antagonist". Autonomic and Autacoid Pharmacology. 25 (4): 135-41. 2005. doi:10.1111/j.1474-8673.2005.00342.x. PMID 16176444. 
  4. ^ "Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective alpha2C-adrenoceptor antagonist JP-1302". Br. J. Pharmacol. 150 (4): 391-402. 2007. doi:10.1038/sj.bjp.0707005. PMC 2189732 $2. PMID 17220913. 
  5. ^ "Identification and SAR around N-{2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-ethyl}-2-phenoxy-nicotinamide, a selective alpha2C adrenergic receptor antagonist". Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (20): 5689-93. 2008. doi:10.1016/j.bmcl.2008.08.055. PMID 18799310. 
  6. ^ "N-desalkylquetiapine, a potent norepinephrine reuptake inhibitor and partial 5-HT1A agonist, as a putative mediator of quetiapine's antidepressant activity". Neuropsychopharmacology. 33 (10): 2303-12. September 2008. doi:10.1038/sj.npp.1301646. PMID 18059438. 
  7. ^ "Tethered yohimbine analogs as selective human alpha2C-adrenergic receptor ligands". J. Pharmacol. Exp. Ther. 319 (2): 739-48. November 2006. doi:10.1124/jpet.106.105981. PMID 16873606.