Metapramin

Metapramin, 1984 yılında Fransa'da depresyon tedavisi için tanıtılan Rhone Poulenc[1] tarafından geliştirilen bir trisiklik antidepresandır (TCA).[2][3] Duygudurum bozukluklarına karşı etkinliğine ek olarak, analjezik özelliklere de sahiptir[4][5] ve ağrı tedavisinde faydalı olabilir.

Metapramin, serotonin veya dopamin geri alımını etkilemeden bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak hareket eden desipramin benzeri etkilere sahiptir.[6][7][8] Ayrıca düşük afiniteli bir NMDA reseptör antagonisti olarak hareket ettiği gösterilmiştir.[9] Metapraminin serotonin, histamin ve muskarinik asetilkolin reseptörleri üzerindeki doğrudan etkileri test edilmemiştir, ancak çoğu TCA arasında benzersiz bir şekilde, anekdot olarak antikolinerjik etkilerden yoksun olduğu bildirilmiştir.[8][10]

Kaynakça

[değiştir | kaynağı değiştir]
  1. ^ US Patent 3622565 - DIBENZAZEPINE DERIVATIVES AND THEIR PREPARATION
  2. ^ Dictionary of organic compounds. Londra: Chapman & Hall. 1996. s. 13. ISBN 0-412-54090-8. 
  3. ^ José Miguel Vela; Helmut Buschmann; Jörg Holenz (2007). Antidepressants, Antipsychotics, Anxiolytics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application. Weinheim: Wiley-VCH. s. 248. ISBN 978-3-527-31058-6.  Yazar eksik |soyadı1= (yardım)[ölü/kırık bağlantı]
  4. ^ "Analgesic effects of metapramine and evidence against the involvement of endogenous enkephalins in the analgesia induced by tricyclic antidepressants". Pain. 31 (3): 391-400. December 1987. doi:10.1016/0304-3959(87)90167-9. PMID 2827090. 
  5. ^ "Antinociceptive activity of metapramine in mice. Relationship with its pharmacokinetic properties". Life Sciences. 50 (3): 161-8. 1992. doi:10.1016/0024-3205(92)90268-T. PMID 1731171. 
  6. ^ "[Effects, in rats, of metapramine and carpipramine on the uptake of catecholamines and serotonin; relationship with 3H-imipramine binding]". Comptes rendus des séances de la Société de biologie et de ses filiales (Fransızca). 180 (1): 43-8. 1986. PMID 3017518. 
  7. ^ "Immediate effects of 14 non MAOI antidepressants in rats with spontaneous petit mal-like seizures". Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry. 14 (2): 261-70. 1990. doi:10.1016/0278-5846(90)90106-q. PMID 2106711. 
  8. ^ a b "[Metapramine: antidepressant and psycho-stimulant]". L'Encéphale (Fransızca). 2 (3): 219-23. 1976. PMID 1033059. 
  9. ^ "The antidepressant metapramine is a low-affinity antagonist at N-methyl-D-aspartic acid receptors". Neuropharmacology. 35 (12): 1703-7. 1996. doi:10.1016/S0028-3908(96)00122-0. PMID 9076749. 
  10. ^ "[Evaluation of the central anticholinergic activity of antidepressants. Comparison of two experimental methods]". Annales Pharmaceutiques Françaises (Fransızca). 47 (3): 135-41. 1989. PMID 2634929.