Фенспірид

Фенспірид
Систематизована назва за IUPAC
8-(2-phenylethyl)-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one
Класифікація
ATC-код R03BX01
PubChem 68626
CAS 5053-06-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H20N2O2 
Мол. маса 260,331 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм НД
Період напіввиведення 12 год.
Екскреція Нирки (90%), фекалії (10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕРЕСПАЛ®,
«Лабораторії Серв'є Індастрі»,Франція
UA/3703/02/01
01.09.2010-01/09/2015
ІНСПІРОН
ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна
UA/11435/01/01
12.04.2011-12.04.2016
[1]

Фенспірид (англ. Fenspiride chlorhydrate) — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів, що має властивості нестероїдного протизапального препарату, антигістамінних препаратів і бронходілятуючі властивості[2][3]; та застосовується у лікуванні захворювань дихальної системи, для перорального застосування. Фенспірид уперше синтезований у Франції компанією «Laboratoires Servier» та розповсюджується у Франції та країнах Західної Європи під торговою маркою «Pneumorel»[4][5], а в Росії та Україні під торговою маркою «Ереспал»[6][7].

У лютому 2019 препарат був відкликаний ЄМА[8], з французького[9], казахстанського[10] та російського[11] ринків у зв'язку з появою клінічних даних про подовження інтервалу QT у пацієнтів, що приймали фенспірид. Подовження цього інтервалу призводить до явища "re-entry", що тягне за собою виникнення фібриляції шлуночків[12].

Згодом відкликаний в Україні та решті із 32 країн, де був зареєстрований.[13]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Фенспірид — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів та має протизапальні, бронходілятуючі, антигістамінні і міотропні спазмолітичні властивості.[2][14] Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активності ферменту фосфоліпази А2, що призводить до обмеження вивільнення арахідонової кислоти та внаслідок цього зниження вироблення простагландинів, тромбоксану А2 і лейкотрієнів, що призводить до зниження дії основних прозапальних факторів у дихальних шляхах та зменшенням запального процесу.[15][16] При застосуванні фенспіриду знижується продукція цитокінів, вільних радикалів та фактору некрозу пухлини TNFa, зменшується міграція ефекторних клітин запалення до епітелію дихальних шляхів.[2][17] Під впливом препарату також знижується секреція бокаловидних клітин епітелію дихальних шляхів, що призводить до зниження продукції та об'єму виділення муцину, і як внаслідок цього — покращення відходження мокротиння.[3][14] Фенспірид також має здатність блокувати Н1-рецептори гістаміну, що забезпечує протинабрякову дію препарату; а також α1-адренорецептори, що при передозуванні фенспіриду може викликати гіпотонію.[6][14] У зв'язку із зниженням продукції тромбоксану фенспірид має також здатність знижувати агрегацію тромбоцитів[15][18] та еритроцитів, а також зменшення внутрішньої агрегації еритроцитів[19], що також сприяє покращенню мікроциркуляції в легенях. При тривалому застосуванні фенспіриду спостерігається зменшення симптоматики хронічних обструктивних захворювань легень (зменшення задишки, кашлю та відходження мокротиння), покращення функції газообміну в легенях, покращення показників функції зовнішнього дихання, підвищення толерантності до фізичних навантажень[3][15][17] та покращення реологічних властивостей крові.[19]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Фенспірид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального застосування, біодоступність препарату складає 90%.[20] Максимальна концентація фенспіриду в крові досягається протягом 6 годин. Дані за метаболізм препарату в організмі відсутні, згідно експериментальних даних імовірно проникнення фенспіриду через плацентарний бар'єр. Виводиться фенспірид із організму переважно із сечею (90%), а також із калом (10%); період напіввиведення препарату складає в середньому 12 годин.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Фенспірид застосовується для усунення функціональних симптомів (кашель та надмірне виділення мокротиння) при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, при бронхіальній астмі, сезонному та цілорічному алергічному риніті[2][14]; для лікування гострих та хронічних захворювань ЛОР-органів[16]; для лікування респіраторних симптомів при кору, коклюші та грипу.[21] У клінічних дослідженнях спостерігався позитивний ефект при застосуванні фенспіриду при саркоїдозі.[22]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні фенспіриду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Фенспірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат застосовується дітям віком від 4 місяців. З обережністю фенспірид застосовується при вагітності. Не рекомендовано застосування фенспіриду в період годування грудьми.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Фенспірид випускається у вигляді таблеток по 0,08 г та 0,2% сиропу по 150 мл.[23]

Синоніми

[ред. | ред. код]
  • Decaspir
  • Espiran
  • Eurespal
  • Fenspin
  • Fenspir
  • Fluiden
  • Pneumorel
  • Respiride[24]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ а б в г ФЕНСПІРИД (FENSPIRIDUM)
  3. ↑ а б в http://www.rmj.ru/articles_9805.htm (рос.) [Архівовано 15 березня 2015 у Wayback Machine.]
  4. ↑ SERVIER - product portfolio. Архів оригіналу за 2 липня 2007. Процитовано 8 липня 2007. (англ.)
  5. ↑ Pneumorel(фр.)
  6. ↑ а б http://health-ua.com/articles/783.html
  7. ↑ http://www.vidal.ru/search?q=эреспал&bad=on (рос.)
  8. ↑ EMA/114407/2019 Suspension of fenspiride medicines due to potential risk of heart rhythm problems (15 February 2019)
  9. ↑ Suspension d’AMM et rappel des médicaments Pneumorel (Pneumorel 0,2 pour cent, sirop et Pneumorel 80 mg, comprimé enrobé) - Communiqué - ANSM : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé. www.ansm.sante.fr. Процитовано 12 лютого 2019.(фр.)
  10. ↑ Newtimes-последние новости Казахстана. Минздрав РК отозвал регистрационное удостоверение на препарат, способный вызвать остановку сердца (рос.). Newtimes - последние новости Казахстана. Архів оригіналу за 17 лютого 2019. Процитовано 16 лютого 2019.(рос.)
  11. ↑ Росздравнадзор изымает на территории Российской Федерации все серии лекарственного препарата «Эреспал» (МНН: Фенспирид). www.roszdravnadzor.ru. Архів оригіналу за 15 лютого 2019. Процитовано 15 лютого 2019.(рос.)
  12. ↑ Servier.fr (фр.). Servier.fr. Процитовано 21 лютого 2019.
  13. ↑ "Сервье Украина " отзывает с рынка препарат "Ереспал" из-за возможных серьезных осложнений, Інтерфакс-Україна, 13.02.2019
  14. ↑ а б в г http://medi.ru/doc/f42_eurespal_07.htm
  15. ↑ а б в http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/05/pdf05-3/28.pdf (рос.)
  16. ↑ а б http://www.lvrach.ru/1998/04/4526895/
  17. ↑ а б http://health-ua.com/pics/pdf/P_23_1/12-13.pdf
  18. ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 16 березня 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  19. ↑ а б http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/Unmmj_2012_3_10.pdf
  20. ↑ Montes, B; Catalan, M; Roces, A; Jeanniot, JP; Honorato, JM (1993). Single dose pharmacokinetics of fenspiride hydrochloride: phase I clinical trial. European journal of clinical pharmacology. 45 (2): 169—72. doi:10.1007/bf00315501. PMID 7901024. (англ.)
  21. ↑ ДОДАТКОВІ МОЖЛИВОСТІ СИМПТОМАТИЧНОГО ЛІКУВАННЯ ГОСТРИХ РЕСПІРАТОРНИХ ІНФЕКЦІЙ У ДІТЕЙ. С.О. Крамарьов (2017)
  22. ↑ http://www.kgmu.kcn.ru/sites/default/files/u122/VSKM%202012%20N%201%20p46-48.pdf [Архівовано 2015-04-02 у Wayback Machine.] (рос.)[недоступне посилання з січень 2022]
  23. ↑ " "Фенспирид в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  24. ↑ GoldPharma

Посилання

[ред. | ред. код]