Фотемустин

Фотемустин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-diethyl (1-{[(2-chloroethyl)(nitroso)carbamoyl]amino}
ethyl)phosphonate
Класифікація
ATC-код L01AD05
PubChem 104799
CAS 92118-27-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C9H19ClN3O5P 
Мол. маса 315,691 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 хв.
Екскреція Нирки, Легені, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЮСТОФОРАН®,
«Лабораторії Тіссен С.А.»,Бельгіяія
UA/2832/01/01
15.02.2010-15.02.2015

Фотемустин (англ. Fotemustine, лат. Fotemustinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним нітрозосечовини[1][2], та застосовується внутрішньовенно.[1][3]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Фотемустин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним нітрозосечовини. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини шляхом алкілювання, внаслідок чого відбуваються розриви та зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу та до втрати можливості реплікації ДНК клітинами пухлин, діє також на білки злоякісних пухлин шляхом їх карбомоїлірування.[1][2] Наслідком дії препарату є гальмування росту пухлини. Проте фотемустин є менш генотоксичним препаратом, ніж перший препарат із похідних нітрозосечовини — кармустин, фотемустин має також меншу мутагенну активність та створює менше клітинних трасформацій, а завдяки особливостям своєї хімічної структури краще проникає в клітини пухлин, та має менший мієлотоксичний ефект.[2][4] Фотемустин застосовується як для лікування злоякісної меланоми, у тому числі з метастазуванням, так і для лікування первинних пухлин головного мозку.[1][2] Досліджується можливість застосування фотемустину при раку легень, молочної залози, колоректальної зони та злоякісних лімфом.[4]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Фотемустин швидко всмоктується після внутрішньовенного застосування. Препарат добре розподіляється в більшості тканин організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та грудне молоко. Фотемустин погано (на 25—30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці. Виводиться фотемустин із організму переважно із сечею, частково із повітрям, яке видихається, та із жовчю. Період напіввиведення препарату із плазми крові становить лише 7 хвилин.[1][2]

Покази до застосування

[ред. | ред. код]

Фотемустин застосовують для лікування злоякісної меланоми, у тому числі з метастазуванням, та для лікування первинних пухлин головного мозку.[1]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні фотемустину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні подібних за хімічною структурою хіміотерапевтичних препаратів, найчастшими з яких є зворотні та дозозалежні тромбоцитопенія, анемія та лейкопенія, при комбінованій терапії з іншими хіміотерапевтичними препаратами частим побічним ефектом є також нейтропенія.[2][4] Іншими побічними ефектами фотемустину є[1]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Фотемустин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних нітрозосечовини, вагітності та годуванні грудьми, протягом 3 тижнів після застосування дакарбазину, одночасне застосування вакцини проти жовтої гарячки.[1]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Фотемустин випускається у вигляді порошку для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій у флаконах по 208 мг.[5] Реєстрація фотемустину в Україні закінчилась у лютому 2015 року.[6]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. ↑ а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/442 [Архівовано 1 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ а б в г д е Роль противоопухолевого препарата мюстофоран (фотемустин) в лечении больных с диссеминированной меланомой [Архівовано 28 лютого 2007 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Avril MF, Aamdal S, Grob JJ, Hauschild A, Mohr P, Bonerandi JJ, Weichenthal M (Березень 2004). Fotemustine Compared With Dacarbazine in Patients With Disseminated Malignant Melanoma: A Phase III Study. 22 (6): 1118—25. doi:10.1200/JCO.2004.04.165. PMID 15020614. Архів оригіналу за 11 грудня 2019. Процитовано 17 вересня 2017. (англ.)
  4. ↑ а б в Фотемустин при диссеминированной меланоме кожи (рос.)
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/442 (рос.)
  6. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 18 вересня 2017.

Посилання

[ред. | ред. код]