Ізоксуприн
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Ізоксуприн
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-{1-Hydroxy-2-[(1-methyl-2-phenoxyethyl)amino]propyl}phenol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C04 |
| PubChem | |
| CAS | 395-28-8 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H23NO3 |
| Мол. маса | 301,38 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,25 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії (незн. к-сть) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУПРІЛЕКС®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.», Індія UA/9162/01/01 27.12.2013-27/12/2018 |
Ізоксуприн (англ. Isoxsuprine, лат. Isoxsuprinum) — синтетичний препарат, який є похідним фенілетаноламіну та належить до групи бета-2-адреностимуляторів.[1][2] Ізоксуприн застосовується переважно перорально, для застосування в акушерстві розроблена форма для внутрішньовенного застосування.[3] Ізоксуприн розроблений в лабораторії нідерландської фірми «Solvay Pharmaceuticals», яка розповсюджує його під торговельною маркою «Дуваділан».[4]
Ізоксуприн — синтетичний препарат, що є похідним фенілзаміщених аміноспиртів та належить до групи бета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у зниженні тонусу гладких м'язів кровоносних судин, усуває їх спазм, що призводить до покращення кровообігу та кровопостачання тканин.[2][3] Окрім того, ізоксуприн знижує тонус гладких м'язів матки, а також знижує частоту та амплітуду перейм.[5][6] Ізоксуприн застосовується як судинорозширюючий препарат[7] для лікування захворювань периферичних судин, які супроводжуються їх спазмом (хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті та атеросклерозі судин нижніх кінцівок)[2][6][3] При застосуванні препарату в комплексному лікуванні облітеруючих судинних захворювань нижніх кінцівок спостерігається тенденція до покращення результатів лікування хворих (хоча й без статистичного підтвердження даного факту) із незначною кількістю побічних ефектів.[2] Ізоксуприн завдяки дії на гладкі м'язи матки має токолітичну дію[8], та може застосовуватися в акушерській практиці у випадку загрози передчасних пологів[6] (згідно даних клінічних досліджень, його ефективність у випадку застосування у випадку передчасних пологів та з метою збереження вагітності становить 75—80 %[9][5]), а також а також для покращення адаптаційно-пристосувальних можливостей новонародженого у випадку внутрішньоутробної асфіксії плоду.[9][5] Проте в акушерстві ізоксуприн застосовується рідше, у зв'язку із тим, що ефективність ряду інших препаратів при вищеперерахованих станах виявилась вищою.[9][5] Ізоксуприн також має здатність розширювати судини головного мозку, та може застосовуватися у лікуванні судинних мозкових захворювань.[10] Препарат завдяки стимуляції β2-адренорецепторів має також незначну бронхолітичну дію, а у великих дозах інгібує агрегацію тромбоцитів.
Ізоксуприн швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 % при пероральному застосуванні[11], при парентеральному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години. Ізоксуприн проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає.[10] Метаболізується препарат у печінці. Виводиться ізоксуприн із організму переважно із сечею, частково виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,25 години.
Ізоксуприн, згідно нормативних документів в Україні, застосовується при порушеннях периферичного кровообігу (діабетичній ангіопатії, хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті, облітеруючому атеросклерозі судин нижніх кінцівок), церебральному атеросклерозі та атеросклерозі судин сітківки.
При застосуванні ізоксуприну найчастішими побічними ефектами є[12]:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — висипання на шкірі.
- З боку нервової системи — запаморочення, загальна слабість.
- З боку травної системи — нудота, блювання, болі в животі.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці, відчуття приливів.
- З боку сечовидільної системи — рідко ниркова недостатність, гематурія, поллакіурія.
Ізоксуприн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, а також крововиливах у мозок або сітківку ока, стенокардії, артеріальній гіпотензії, а також відразу після пологів.
Ізоксуприн випускається у вигляді 0,5 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 мл і таблеток по 0,02 г.[3][6]
Ізоксуприн застосовується у ветеринарії для лікування коней, переважно у випадку навікулярної хвороби або ламініту.[13] Особливістю застосування препарату в коней є те, що на відміну від людей, біодоступність ізоксуприну в коней при пероральному застосуванні складає лише 2,2 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, а період напіввиведення вищий, і складає близько 3 годин.[14]
- ↑ Falkay, G.; Kovács, L. (1986). Affinity of tocolytic agents on human placental and myometrial beta-adrenergic receptors. Journal of perinatal medicine. 14 (2): 109—113. doi:10.1515/jpme.1986.14.2.109. PMID 2874205. (англ.)
- ↑ а б в г Лікування хронічної ішемії нижніх кінцівок (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 22 вересня 2016. Процитовано 14 серпня 2016.
- ↑ а б в г Облитерирующий атеросклероз. Группа спазмолитиков [Архівовано 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Дувадилан [Архівовано 27 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Фармакологическая коррекция угрозы преждевременных родов и перспективы создания новых токолитиков [Архівовано 30 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Изоксуприн (Isoxsuprine) [Архівовано 21 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Gozo EG, Yebes RB (Листопад 1984). Hemodynamic effects of isoxsuprine in cardiac failure. Chest. 86 (5): 736—40. doi:10.1378/chest.86.5.736. PMID 6488912.[недоступне посилання з лютого 2019] (англ.)
- ↑ Giorgino, F. L.; Egan, C. G. (2010). Use of isoxsuprine hydrochloride as a tocolytic agent in the treatment of preterm labour: A systematic review of previous literature. Arzneimittel-Forschung. 60 (7): 415—20. doi:10.1055/s-0031-1296305. PMID 20712130. (англ.)
- ↑ а б в Токолитические препараты в лечении угрожающих преждевременных родов [Архівовано 25 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Isoxsuprine [Архівовано 14 квітня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ McGuigan, Michael A.; Whyte, Ian MacGregor; Dawson, Andrew H.; Seifert, Steven A.; Schonwald, Seth; Yip, Luke; Keyes, Daniel C.; Hurlbut, Katherine M.; Erdman, Andrew R.; Dart, Richard C. (2004). 125. Vasodilators. У Dart, Richard C. (ред.). Medical Toxicology (вид. 3rd). Philadelphia [u.a.]: Lippincott Williams & Wilkins. с. 718. ISBN 0781728452. (англ.)
- ↑ Isoxsuprine Side Effects [Архівовано 18 вересня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Навикулярный синдром. Архів оригіналу за 22 серпня 2016. Процитовано 14 серпня 2016.
- ↑ Erkert, RS; Macallister, CG (Квітень 2002). Isoxsuprine hydrochloride in the horse: a review. Journal of veterinary pharmacology and therapeutics. 25 (2): 81—7. doi:10.1046/j.1365-2885.2002.00386.x. PMID 12000527. (англ.)