Інтерферон альфа-2b

Інтерферон альфа-2b
Систематизована назва за IUPAC
Класифікація
ATC-код	L03AB05
PubChem	71306834
CAS	99210-65-8
DrugBank	00105
Хімічна структура
Формула	C860H1353N229O255S9
Мол. маса	19271 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	недостатньо досліджена
Метаболізм	недостатньо досліджений
Період напіввиведення	2-4 години
Екскреція	недостатньо досліджена
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	Назоферон, "Фармак", Україна, UA/15653/01/01
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	Лаферобіон, «БІОФАРМА», Україна, UA/13779/01/01
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	Окоферон, «БІОФАРМА», Україна, UA/6206/01/01
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	Альфарекін, «Інтерфармбіотек», Україна, UA/15128/01/04

Інтерферон альфа-2b (IFNα-2b, ІФНα-2b) — білковий імуномодулятор, противірусний та протипухлинний препарат. Володіє пірогенними властивостями, як і всі інтерферони. Інтерферони виробляються клітинами тіла для боротьби з інфекціями та пухлинами, проте інтерферон альфа-2b є синтетичним^{[прояснити][1]}.

За зовнішнім виглядом є гігроскопічним порошком білого кольору^[2]. Виробляється за великою кількістю комерційних найменувань, входить до складу низки комбінованих лікарських засобів.

Це рекомбінантна форма білка інтерферону альфа-2, яка спочатку була секвенована та отримана рекомбінантно в кишковій паличці^[3] в лабораторії Чарльза Вайсмана в Цюрихському університеті в 1980 році^[4][5].  Вона була розроблена у Biogen і зрештою продавалась компанією Schering-Plough під торговою назвою Intron-A.

Фармакодинаміка

Активність інтерферону альфа-2b становить ${\displaystyle 2{,}6\cdot 10^{8}~{\text{MO}}}$ (Міжнародних одиниць) для 1 мг препарату^[6].

Інтерферон альфа-2b здійснює антипроліферативну дію щодо культури клітин людини та тварин, а також щодо ксенотрансплантатів пухлин людини та тварин. In vitro показана імуномодулююча активність^[7].

Показано противірусну активність in vitro і in vivo, хоча механізм її досі незрозумілий — імовірно, препарат змінює метаболізм клітин організму^[7].

Фармакокінетика

Фармакокінетику інтерферону альфа-2b вивчали у здорових добровольців.

Препарат вводили підшкірно (5 та 10 млн МО), внутрішньом'язово (5 млн МО) та внутрішньовенно (5 млн МО протягом 30 хвилин).

За дози 5 млн МО максимальної сироваткової концентрації досягнено через 3-12 год, період напіввиведення становив 2-3 год, концентрація в крові ставала нижче межі виявлення через 16 год.

За дози 10 млн МО підшкірно максимальна концентрація — 6-8 год, напіввиведення — 6-7 годин, не виявляється в крові — 24 години.

При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація досягалася наприкінці інфузії, швидко знижувалася, період напіввиведення — 2 години, не визначалася через 4 години після закінчення інфузії^[7].

У клінічних дослідженнях визначали вміст антитіл, що нейтралізують противірусну активність інтерферону у сироватці крові. Частота виявлення таких антитіл становила 2,9 % в онкологічних хворих та 6,2 % у хворих на хронічний гепатит. Титр антитіл був низьким, не було втрати імунної відповіді (швидше за все пов'язано з низьким титром антитіл), не спостерігались аутоімунні реакції^[8].

Показання до застосування

Хронічний гепатит В і C, волосатоклітинний лейкоз, хронічний мієлолейкоз, множинна мієлома, фолікулярна лімфома, метастатичний рак нирок, злоякісна меланома, карциноїдні пухлини ^[8], хвороба Бехчета^[9].

Ефективність

У лікуванні застуди (легкої ГРВІ) неефективний, ефективний тільки для профілактики на початку прийому до прояву симптомів захворювання^[10], в пероральній профілактиці грипу низькими дозуваннями не має ефекту^[11].

Ін'єкції інтерферону альфа-2b можуть призводити до серйозних побічних ефектів, які можуть включати інфекції, депресію, ішемічні або автоімунні розлади^[12].

Макулодистрофія

Інтерферон альфа-2b неефективний при лікуванні неоваскулярної вікової макулярної дегенерації (макулодистрофії). Шкода від такого лікування перевищує користь^[13].

COVID-19

У неконтрольованому дослідженні експериментальна терапія інтерфероном альфа-2b знижувала вірусне навантаження у верхніх дихальних шляхах, а також призводила до зниження тривалості підвищених рівнів інтерлейкіну-6 та С-реактивного білка в крові. Однак для підтвердження даних потрібні додаткові дослідження^[14].

Препарати на основі інтерферону альфа-2b

Препарат	Виробник	Лікарська форма
Назоферон	АТ «Фармак»	Спрей, назальні краплі
Лаферобіон	ФЗ «БІОФАРМА»	Супозиторії, спрей, назальні краплі
Альфарекін	ТОВ «Науково-виробнича компанія «Інтерфармбіотек»	Супозиторії, ліофілізат
Окоферон	ФЗ «БІОФАРМА»	Очні краплі

Див. також

• Інтерферон
• Пегільований інтерферон альфа-2а

Примітки

1. Interferon Alfa-2b (Injection Route). Drugs and Supplements. Mayo Clinic. 1 лютого 2020. Архів оригіналу за 1 квітня 2020. Процитовано 13 квітня 2020.
2. Лайфферон, инструкция, 2012.
3. Nagata, Shigekazu; Taira, Hideharu; Hall, Alan; Johnsrud, Lorraine; Streuli, Michel; Ecsödi, Josef; Boll, Werner; Cantell, Kari; Weissmann, Charles (1980). Synthesis in E. coli of a polypeptide with human leukocyte interferon activity. Nature (англ.). 284 (5754): 316—320. Bibcode:1980Natur.284..316N. doi:10.1038/284316a0. ISSN 1476-4687. PMID 6987533. S2CID 4310807.
4. Weissmann, Charles (2001). Recombinant interferon - the 20th anniversary. У Buckel, Peter (ред.). Recombinant Protein Drugs. Milestones in Drug Therapy. Basel: Birkhäuser. с. 3—41. doi:10.1007/978-3-0348-8346-7_1. ISBN 978-3-0348-8346-7.
5. Mantei, Ned; Schwarzstein, Marco; Streuli, Michel; Panem, Sandra; Nagata, Shigekazu; Weissmann, Charles (1 червня 1980). The nucleotide sequence of a cloned human leukocyte Interferon cDNA. Gene (англ.). 10 (1): 1—10. doi:10.1016/0378-1119(80)90137-7. ISSN 0378-1119. PMID 6157600.
6. Бинноферон Альфа, инструкция, 2018.
7. Бинноферон Альфа, инструкция, 2018, с. 4.
8. Бинноферон Альфа, инструкция, 2018, с. 5.
9. Болезнь Бехчета (PDF). The portal for rare diseases and orphan drugs. 01.12.2012. Архів (PDF) оригіналу за 18 серпня 2021. Процитовано 2 грудня 2020.
10. Mossad, S. B. Treatment of the common cold : [англ.]. — BMJ (Clinical Research ed.). — 1998. — Vol. 317, no. 7150 (July). — P. 33–36. — ISSN 0959-8138.
11. Bennett, A. L. Low-dose oral interferon alpha as prophylaxis against viral respiratory illness : a double-blind, parallel controlled trial during an influenza pandemic year : [англ.] / A. L. Bennett, D. W. Smith. — Influenza Other Respir Viruses. — 2013. — Vol. 7, no. 5 (February). — P. 854–862. — ISSN 1750-2659.
12. Interferon Alfa-2b Injection. Medline Plus. U. S. National Library of Medicine. 15 вересня 2015. Архів оригіналу за 5 липня 2016. Процитовано 11 грудня 2015.
13. Reddy, U. Antiangiogenic therapy with interferon alfa for neovascular age-related macular degeneration : [англ.] / U. Reddy, M. Kryzstolik. — Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2006. — Vol. 1 (25 January).
14. Qiong Zhou, Virginia Chen, Casey P. Shannon, Xiao-Shan Wei, Xuan Xiang. Interferon-α2b Treatment for COVID-19 // Frontiers in Immunology. — 2020. — Т. 11 (26 лютого). — ISSN 1664-3224. — DOI:10.3389/fimmu.2020.01061. Архівовано з джерела 31 травня 2020.