Етифоксин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Етифоксин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 6-Chloro-N-ethyl-4-methyl-4-phenyl-4H-benzo[d][1,3]oxazin-2-amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | 21715-46-8 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H17ClN2O |
| Мол. маса | 300,782 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 6 год. |
| Екскреція | Нирки, Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТРЕЗАМ® «Біокодекс»,Франція UA/2787/01/01 25.09.2015-25/09/2020 |
Етифоксин (англ. Etifoxine, лат. Etifoxinum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є похідним бензоксазину[1] та належить до групи транквілізаторів (анксіолітиків).[2][3] Етифоксин застосовується перорально.[2][3] Етифоксин уперше синтезований у лабораторії компанії «Hoechst» у 60-х роках ХХ століття[4][5], проте у зв'язку із нижчим ефектом у порівнянні з препаратами групи бензодіазепінів він тривалий час майже не застосовувався. Виробництво препарату розпочалось у Франції з 1979 року[6], пізніше, після встановлення факту того, що етифоксин має нижчу кількість побічних ефектів при його застосуванні, він був схвалений для застосусування у низці європейських країн, проте не отримав схвалення FDA у США.[4]
Етифоксин — лікарський засіб, що належить до групи транквілізаторів. Механізм дії препарату полягає у подвійній взаємодії з ГАМК-рецепторами, зокрема він взаємодіє з рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти з субодиницями β2 і β3[2][3], проте місце його зв'язування відрізняється від місця зв'язування з рецепторами препаратів з групи бензодіазепінів[2][4]; етифоксин також сприяє підвищенню кількості вироблених нейростероїдів у мозку, які є позитивними алостеричними модуляторами ГАМК-рецептора.[2][6] Окрім цього, за припущеннями частини дослідників, етифоксин зв'язується з білком TSPO на зовнішній поверхні мітохондрій, що також опосередковано взаємодіє з ГАМК-рецепторами.[4] Етифоксин зменшує відчуття страху і тривожності, покращує сон, не має міорелаксуючого ефекту, не погіршує когнітивні функції мозку, та не викликає залежності.[1] Етифоксин застосовується при різноманітних неврозах та неврозоподібних станах, що супроводжуються відчуттям страху і неспокою, підвищенням подразливості та роздратуванням, у тому числі при соматоформних захворюваннях[2][3], ефективність етифоксину при тривожних неврозах є вищою, чим частини препаратів з групи бензодіазепінів (зокрема гідазепаму).[6] хоча й етифоксин позиціонується як препарат із низьким числом побічних ефектів[1][6], при його застосуванні можуть спостерігатися важкі токсичні ураження печінки.[7]
Етифоксин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату точно не встановлена. Максимальна концентрація етифоксину в крові спостерігається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Етифоксин проникає через плацентарний бар'єр. Препарат метаболізується у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться етифоксин з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться також із жовчю. Період напіввиведення препарату становить 6 годин.[2][3]
Етифоксин застосовується при різноманітних неврозах та неврозоподібних станах, що супроводжуються відчуттям страху і неспокою, підвищенням подразливості та роздратуванням, у тому числі при соматоформних захворюваннях.[2][3]
Етифоксин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів.[1][6] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, шкірний висип, лейкоцитокластичний васкуліт, набряк Квінке, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, свербіж шкіри, набряк обличчя, цитолітичний гепатит, лімфоцитарний коліт, міжменструальні кровотечі в жінок.[2][3]
Етифоксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, шоковому стані, важких порушеннях функції печінки або нирок, вагітності та годуванні грудьми, особам до 18 років.[2][3]
Етифоксин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,05 г.[2]
- ↑ а б в г СТРЕЗАМ: когда на душе неспокойно [Архівовано 7 квітня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к л м СТРЕЗАМ® (STRESAM). Архів оригіналу за 7 квітня 2019. Процитовано 7 квітня 2019.
- ↑ а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1892 [Архівовано 7 квітня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Чем нас лечат: Стрезам. 40 лет забвения [Архівовано 7 квітня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ U.S. Patent 3 725 404 (англ.)
- ↑ а б в г д Сравнительная оценка эффективности этифоксина (Стрезам®) и гидазепама у пациентов с тревожно-депрессивным расстройством [Архівовано 7 квітня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Stupéfiants et des psychotropes — Compte-rendu de la réunion du 26 juin 2012/ [Архівовано 11 листопада 2020 у Wayback Machine.] (фр.)
- Етифоксин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Етифоксин на сайті rlsnet.ru [Архівовано 7 квітня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)