Рацекадотрил

Рацекадотрил, також відомий як ацеторфан, є протидіарейним препаратом, який діє як інгібітор енкефалінази периферичної дії.[1] На відміну від інших опіоїдних препаратів, які знижують перистальтику кишечника і застосовуються для лікування діареї, рацекадотрил має антисекреторну дію - знижує секрецію води та електролітів у кишечнику.[2] Він доступний у Франції (де був вперше представлений у 1990 р.) та інших європейських країнах (зокрема у Німеччині, Італії, Великій Британії, Іспанії, РФ та Чехії), а також у більшості країн Південної Америки та деяких країн Південно-Східної Азії (Китай, Індія та Таїланд тощо), але не у США. Продається під торговою маркою Hidrasec.[3] Тіорфан - активний метаболіт рацекадотрилу, який чинить основну частину інгібіторної дії на енкефаліназу. [4]

Медичне використання

[ред. | ред. код]

Рацекадотрил можна застосовувати для лікування хворих на гостру діарею і має кращу переносимість, ніж лоперамід.[5] Кілька настанов рекомендують використовувати рацекадотрил разом з пероральною регідратацією у дітей з гострою діареєю.[6]

Фармакологія

[ред. | ред. код]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Рацекадотрил швидко всмоктується після перорального прийому та дози 30 мг, 100 мг і 300 мг Cмакс досягається протягом 60 хв. Їжа не впливає на біодоступність рацекадотрилу. Рацекадотрил швидко і ефективно метаболізується до активного метаболіту тіорфану, який інгібує фермент енкефаліназу та виявляє антисекреторну дію.[7]

Суспільство та культура

[ред. | ред. код]

Бренди

[ред. | ред. код]

У Франції він продається як Tiorfan, а в Італії як Tiorfix. В Індії він доступний як Redotril і Enuff. [3]

Дивитися також

[ред. | ред. код]

Список літератури

[ред. | ред. код]
  1. ↑ Matheson AJ, Noble S (April 2000). Racecadotril. Drugs. 59 (4): 829—35, discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.
  2. ↑ Matheson, AJ; Noble, S (April 2000). Racecadotril. Drugs. 59 (4): 829—35, discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.
  3. ↑ а б Brayfield, A, ред. (13 грудня 2013). Racecadotril. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Процитовано 6 травня 2014.
  4. ↑ Spillantini MG, Geppetti P, Fanciullacci M, Michelacci S, Lecomte JM, Sicuteri F (June 1986). In vivo 'enkephalinase' inhibition by acetorphan in human plasma and CSF. European Journal of Pharmacology. 125 (1): 147—50. doi:10.1016/0014-2999(86)90094-4. PMID 3015640.
  5. ↑ Fischbach, Wolfgang; Andresen, Viola; Eberlin, Marion; Mueck, Tobias; Layer, Peter (2016). A Comprehensive Comparison of the Efficacy and Tolerability of Racecadotril with Other Treatments of Acute Diarrhea in Adults. Frontiers in Medicine. 3: 44. doi:10.3389/fmed.2016.00044. ISSN 2296-858X. PMC 5064048. PMID 27790616.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)
  6. ↑ Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (2012). A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril. Frontiers in Pharmacology (English) . 3. doi:10.3389/fphar.2012.00093. ISSN 1663-9812. PMC 3362754. PMID 22661949.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)
  7. ↑ Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (2012). A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril. Frontiers in Pharmacology (English) . 3: 93. doi:10.3389/fphar.2012.00093. ISSN 1663-9812. PMC 3362754. PMID 22661949.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)