Стрептограміни

Хімічна структура стрептограміну А

Стрептограміни — група природних антибіотиків та їх похідних, що продукуються бактеріями роду Streptomyces. Кожен стрептограмін складається з 2 абсолютно окремих хімічних сполук, перша група цих сполук (стрептограміни А) — це молекули макролактонів, що містять багато ненасичених зв'язків[1], і включають:

  • пристинаміцин ІІА
  • пристинаміцин IIB
  • дальфопристин (напівсинтетичне похідне пристинаміцину IIB).[2]

Друга група (стрептограміни В) є циклічними гексадепсипептидами[1], яка включає:

  • пристинаміцин IA
  • віргінаміцин S1
  • хінупристин (напівсинтетичне похідне пристинаміцину IA).

Всі стрептограміни є бактеріостатичними, але комбінація квінупристин/дальфопристин має бактерицидну дію, ефект якої в кілька разів перевищує суму дій цих двох сполук, причому комбінація цих двох стрептограмінів дуже часто використовується через сильну дію навіть на бактерії, стійкі до інших антибіотиків.[2]

Механізм дії

[ред. | ред. код]

Стрептограміни пригнічують синтез бактеріального білка, з'єднуючись із субодиницею рибосоми 50S біля входу в тунель, через який пептидний ланцюг виходить із рибосоми. Місце зв'язування стрептограміну B частково перекривається з місцем зв'язування макролідів і лінкозамідів[3], тому, коли бактерії стають стійкими до одної з цих груп антибіотиків, також виникає перехресна резистентність до двох інших груп антибіотиків.

Спектр дії

[ред. | ред. код]

Під час лінічних досліджень встановлено, що більшість грампозитивних бактерій, таких як стафілококи, стрептококи та ентерококи, чутливі до стрептограмінів, включаючи мультирезистентні штами. Винятком є ​​Enterococcus faecalis , який проявляє природну резистентність завдяки ефлюксному насосу, а також Enterobacterales та Pseudomonas. Спектр дії стрептограмінів також включає аеробні грамнегативні бактерії, такі як Moraxella catarrhalis, Legionella, Neisseria, Haemophilus influenzae, але з меншою ступінню активності, а також анаеробні бактерії, наприклад Bacteroides, Lactobacillus, Clostridium perfringens і Clostridium difficile.[4] Поки область застосування стрептограмінів обмежена ускладненими шкірними інфекціями, спричиненими стрептококами групи А та метицилін-чутливими стафілококами, а також інфекціями, спричиненими резистентними до ванкоміцину штамами Enterococcus faecium, та госпітальною пневмонією.[5]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. ↑ а б Wojciech Kostowski i Zbigniew S. Herman: Farmakologia. Wyd. III. T. 2. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2010, ss. 341,342. ISBN 978-83-200-4164-4.  (пол.)
  2. ↑ а б Danuta Dzierżanowska: Antybiotykoterapia praktyczna. Wyd. V. α-medica press, 2009, ss. 144-146. ISBN 978-83-7522-048-3.  (пол.)
  3. ↑ Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wyd. II. MedPharm Polska, 2010, s. 868. ISBN 978-83-60466-81-0. (пол.)
  4. ↑ Eliopoulos GM (лютий 2003). Quinupristin-dalfopristin and linezolid: evidence and opinion. Clin. Infect. Dis. 36 (4): 473—81. PMID 12567306. (англ.)
  5. ↑ Fraser TG, Hansen C, Long JK (вересень 2006). Newer antibiotics for serious gram-positive infections. Cleve Clin J Med. 73 (9): 847—53. PMID 16970136. (англ.)