Трифлузал

Трифлузал
Систематизована назва за IUPAC
2-acetyloxy-4-(trifluoromethyl)benzoic acid
Класифікація
ATC-код B01AC18
PubChem 9458
CAS 322-79-2
DrugBank DB08814
Способи введення Перорально
Хімічна структура
Формула C10H7F3O4 
Мол. маса 248,155 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 83-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 53 хв. (трифлузал), 34,3 год. (активний метаболіт)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДІСГРЕН,
«Х. Уріак і Сіа, С.А.», Іспанія
UA/9509/01/01
18.03.2014-18/03/2019

Трифлузал (Трифлусал[1]; лат. Triflusalum, англ. Triflusal) — синтетичний препарат, який є похідним саліцилової кислоти[2] та належить до групи антиагрегантів.[3][4][5] Трифлузал застосовується перорально.[6] Трифлузал уперше синтезований в Іспанії в лабораторії компанії «Uriach» і застосовується у клінічній практиці з 1981 року.[7]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Трифлузал — синтетичний препарат, що є похідним саліцилової кислоти та належить до групи антиагрегантів. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, зокрема його ізоферменту ЦОГ-1, що призводить до зниження біосинтезу тромбоксану А2.[2] На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, трифлузал не впливає на ізофермент ЦОГ-2 ендотелію судин, що забезпечує можливість продовження синтезу простацикліну[8][9], що значно зменшує кількість шлунково-кишкових кровотеч при застосуванні трифлузалу. При застосуванні препарату також не спостерігається збільшення часу кровотечі.[10] Трифлузал також інгібує фосфодіестеразу тромбоцитів, що призводить до збільшення концентрації у тромбоцитах циклічного АМФ та подовження тривалості ефекту дії NO[2], а також збільшення його синтезу в нейтрофілах[6], що призводить до зниження здатності тромбоцитів до агрегації та стійкого вазодилятуючого ефекту. У клінічних дослідженнях по застосуванню трифлузалу при гострих порушеннях мозкового кровообігу, а також при застосуванні його для профілактики порушень мозкового кровообігу, показана ефективність трифлузалу як у лікуванні, так і у профілактиці інсультів, а також менша кількість серйозних побічних ефектів при його застосуванні в порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою[5] (щоправда, частина джерел при підтвердженні його більшої безпечності заперечує його вищу ефективність у порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою[10]). При застосуванні трифлузалу також спостерігається нейропротекторний ефект, який, імовірно, пов'язаний із зниженням кількості прозапальних цитокінів у клітинах головного мозку.[4] Позитивні результати отримано також у дослідженнях по застосуванню трифлузалу після перенесеного інфаркту міокарду. У порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою при застосуванні трифлузалу спостерігалась рівнозначна ефективність та менша кількість шлунково-кишкових кровотеч.[2][6] щоправда, при застосанні трифлусалу спостерігається загальна вища частота побічних ефектів з боку травної системи.[8] Незважаючи на ряд позитивних властивостей препарату, в клініці трифлузал застосовується значно рідше іших антиагрегантів.[10]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Трифлузал швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 83—100 %.[11][12] Максимальна концентрація в крові досягається протягом 53 хвилин. Трифлузал швидко метаболізується до 2-гідрокси-4-трифторметил бензойної кислоти, який також є антиагрегантом. Максимальна концентрація основного метаболіту в крові досягається протягом близько 5 годин. Метаболізується трифлузал у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею. Період напіввиведення трифлузалу із плазми крові становить 53 хвилини, період напіввиведення основного метаболіту з крові становить 34,3 години.[5]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Трифлузал застосовується як антиагрегант при порушеннях мозкового кровообігу, інфаркті міокарду та стенокардії та для профілактики тромбозу шунтів при аортокоронарному шунтуванні.

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні трифлузалу найчастішими побічними ефектами є:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Трифлузал протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та загостренні виразкової хвороби. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому віці.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Трифлузал випускається у вигляді желатинових капсул по 0,3 г.

Синоніми

[ред. | ред. код]

Розповсюджується під торговими марками «Дісгрен», «Грендіс», «Афлен» та «Тріфлюкс».[7]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. ↑ B01A C18 Трифлусал
  2. ↑ а б в г (рос.)ВИБІР АНТИАГРЕГАНТНОГО ЗАСОБУ ДЛЯ ВТОРИННОЇ ПРОФІЛАКТИКИ ЦЕРЕБРАЛЬНОГО ІНСУЛЬТУ
  3. ↑ Дісгрен (Disgren)
  4. ↑ а б (рос.)Дисгрен (трифлузал) — дезагрегант с нейропротективным эффектом
  5. ↑ а б в (рос.)ТРИФЛУЗАЛ В ЛЕЧЕНИИ ОСТРЫХ И ХРОНИЧЕСКИХ ФОРМ ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНЫХ НАРУШЕНИЙ И АССОЦИИРОВАННОЙ КАРДИАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ [Архівовано 2016-10-03 у Wayback Machine.]
  6. ↑ а б в (рос.)РАНДОМИЗИРОВАННОЕ СРАВНИТЕЛьНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ТРИФЛУЗАЛА И АСК ПОСЛЕ ОСТРОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА
  7. ↑ а б (англ.) Murdoch D, et al. Triflusal: a review of its use in cerebral infarction and myocardial infarction, and as thromboprophylaxis in atrial fibrillation.Drugs 2006; 66(5):671-92
  8. ↑ а б Кардионеврологические аспекты антитромбоцитарной терапии во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний [Архівовано 2016-10-03 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ Антитромботическая терапия у пациентов, перенесших ишемический инсульт: место ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела (рос.)
  10. ↑ а б в (рос.)Антитромботическая терапия в качестве вторичной профилактики инсульта и других сосудистых событий: обзор клинических исследований и руководств
  11. ↑ (англ.)Ramis J, Mis R, Conte L, Forn J. Rat and human plasma protein binding of the main metabolite of triflusal. Eur J Pharmacol.1990; 183: 1867—1868
  12. ↑ (англ.)Ramis J, Mis R, Forn J, Torrent J, Gorina E, Jané F. Pharmacokinetics of triflusal and its main metabolite HTB in healthy subjects following a single oral dose. Eur J Drug Metab Pharmacokinet.1991; 16: 169—273.37,38

Посилання

[ред. | ред. код]