Циназепам

Циназепам
Систематизована назва за IUPAC
-{[7-Bromo-5-(2-chlorophenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]}-
Класифікація
ATC-код N05CD
PubChem 629281
CAS 172986-25-3
DrugBank DB14715
Способи введення Перорально
Хімічна структура
Формула моно-[7-бром-2-оксо-5-(2-хлорфеніл)-2,3-дигідро-1Н-бензо[1,4]діазепін-3-ил]
Мол. маса 465,68 г·моль−1 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%
Метаболізм Гепатичний
Період напіввиведення 10-14 годин.
Екскреція Печінка, нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата Левана® ІС,
Інтерхім, ТДВ. Україна.
UA/11175/01/01
UA/11175/01/02
UA/11175/01/03
від 28/08/2020 наказ №153 від 25/01/2022
28.08.2020 - необмежено.

Циназепам (англ. Cinazepam, лат. Cinazepamum) — атиповий снодійний препарат з групи похідних бензодіазепіну[1]. Розроблений на початку 2000-х років у Фізико-хімічному інституті ім.О. В. Богатського НАМН України[2][3]. Випускається ТДВ "Інтерхім" під назвою "Левана ІС". Розробники препарату були удостоєні премії ім. А. І. Кіпріанова НАН України "За видатні наукові роботи в області органічної хімії високомолекулярних сполук і хімічної технології"[4].

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Чинить виражену снодійну, седативну та анксіолітичну, протисудомну дію з мінімальними міорелаксуючими побічними ефектами.[5][6][7] На відміну від багатьох інших бензодіазепінових і небензодіазепінових снодійних засобів, таких як Діазепам, Зопіклон і Залеплон, Циназепам не порушує архітектуру сну та збільшує безперервність повільного та швидкого сну.[5][6][7] Отже створює стан сну, близький до фізіологічного, і з цієї причини може бути кращим вибором, порівняно з іншими спорідненими препаратами при лікуванні безсоння та інших розладів сну.[5][8] Посилює ефекти снодійно-седативних, наркотичних, нейролептичних лікарських засобів, етилового спирту.[9]

Циназепам має на порядок нижчу спорідненість до бензодіазепінового рецепторного комплексу ГАМКА порівняно з іншими добре відомими снодійними бензодіазепінами, такими як Діазепам і Феназепам, виявляє частковий селективний агонізм до ГАМКА[5] У мишей швидко метаболізується, залишаючи лише 5% основної сполуки протягом 30 хвилин після введення.[5] Циназепам вважається проліками бензодіазепіну (3-гідроксифеназепам, як основний активний метаболіт).[5]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 80%, період напіввиведення – 10‒14 годин (препарат може бути віднесений до засобів середньої тривалості дії). Виділяється ренальними та біліарними шляхами.[10]

Показання

[ред. | ред. код]

Розлади сну різної етіології у дорослих.[11]

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Тяжка хронічна дихальна недостатність; синдром зупинки дихання уві сні (апное); тяжка печінкова недостатність; спінальна і мозочкова атаксія; гостре отруєння алкоголем, снодійними, знеболювальними або психотропними засобами (антидепресанти, нейролептики, літій); тяжка форма міастенії; гострі напади глаукоми (вузькокутова глаукома).[12]

Особливості щодо застосування

[ред. | ред. код]

Під час лікування слід відмовитися від вживання алкоголю, прийому антигістамінних препаратів першого покоління, транквілізаторів. З обережністю застосовують лікарський засіб пацієнтам, які мають алкогольну, медикаментозну або наркотичну залежність в анамнезі, пацієнтам літнього віку.

Через вміст лактози лікарський засіб не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Лікування препаратом слід розпочинати з найнижчої ефективної дози одноразово перед сном.

Лікарський засіб не слід приймати пацієнтам, діяльність яких потребує швидкої психічної і рухової реакції.[10]

Побічні ефекти

[ред. | ред. код]
  • З боку нервової системи: головний біль, атаксія, слабкість у кінцівках, гіперседація, денна сонливість.
  • У перші дні прийому лікарського засобу можливе виникнення відчуття сонливості на ранок, яке зазвичай минає через 2−3 дні лікування.
  • Психічні розлади: порушення когнітивних функцій, зниження концентрації уваги.
  • З боку дихальної системи: утруднене дихання.
  • З боку шкіри та слизових оболонок: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип.
  • Загальні порушення: млявість, загальна слабкість.
  • При застосуванні лікарського засобу слід враховувати побічні реакції, які можуть розвинутися при застосуванні інших снодійних та седативних засобів: міорелаксація, порушення психомоторних навичок, підвищення внутрішньоочного тиску, алергічні реакції.[13]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Випускається у вигляді таблеток по 0,0005; 0,001; 0,002 мг.[14]

Дивіться також

[ред. | ред. код]

Список літератури

[ред. | ред. код]
  1. ↑ Sleep Research. Т. 26. Brain Information Service/Brain Research Institute, University of California. 1997. с. 115.
  2. ↑ В Одессе разработали уникальное снотворное. interchem.ua. Процитовано 10 жовтня 2024.
  3. ↑ Іноваційний препарат "Левана ІС" став лауреатом конкурсу якості. interchem.ua. Процитовано 10 жовтня 2024.
  4. ↑ Іноваційний препарат "Левана ІС" став лауреатом конкурсу якості. interchem.ua. Процитовано 10 жовтня 2024.
  5. ↑ а б в г д е Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV (2011). Elimination kinetics of the novel prodrug cinazepam possessing psychotropic activity in mice. Pharmacological Reports. 63 (5): 1093—1100.
  6. ↑ а б Makan SY, Boiko IA, Smul'skii SP, Andronati SA (2007). Effect of cinazepam administration on the ligand affinity of neuromediator system receptors in rat brain. Pharmaceutical Chemistry Journal. 41 (5): 249—252. doi:10.1007/s11094-007-0055-9. ISSN 0091-150X.
  7. ↑ а б Andronati SA, Makan SY, Neshchadin DP, Yakubovskaya LN, Sava VM, Andronati KS (1998). Bioaccessibility of cinazepam introduced as inclusion complex with β-cyclodextrin. Pharmaceutical Chemistry Journal. 32 (10): 513—515. doi:10.1007/BF02465736. ISSN 0091-150X.
  8. ↑ Левана ® ІС. interchem.ua. Процитовано 10 жовтня 2024.
  9. ↑ CTO, Ліки Контроль (1 липня 2016). Ліки Контроль. Ліки Контроль (укр.). Процитовано 10 жовтня 2024.
  10. ↑ а б Левана ІС: інструкція, ціни, аналоги, як приймати — все про препарат. Compendium (укр.). Процитовано 10 жовтня 2024.
  11. ↑ Левана ІС: інструкція — все про препарат. Compendium (укр.). Процитовано 10 жовтня 2024.
  12. ↑ Левана ІС: інструкція, ціни, аналоги, як приймати — все про препарат. Compendium (укр.). Процитовано 10 жовтня 2024.
  13. ↑ Левана ІС: інструкція, ціни, аналоги, як приймати — все про препарат. Compendium (укр.). Процитовано 10 жовтня 2024.
  14. ↑ Левана ® ІС. interchem.ua. Процитовано 10 жовтня 2024.