Carbazochrome

Carbazochrome
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Toxivenol
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	P/O, I/M
Mã ATC	B02BX02 (WHO) ;
Các định danh
	Tên IUPAC [(3-Hydroxy-1-methyl-6-oxo-2,3-dihydroindol-5-ylidene)amino]urea;
Số đăng ký CAS	69-81-8;
PubChem CID	5360410;
DrugBank	DB09012 ;
ChemSpider	4514501;
Định danh thành phần duy nhất	81F061RQS4;
ChEMBL	CHEMBL2051960;
ECHA InfoCard	100.000.652
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C10H12N4O3
Khối lượng phân tử	236.23 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(N)N/N=C1/C=C2\C(=C/C1=O)N(CC2O)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C10H12N4O3/c1-14-4-9(16)5-2-6(12-13-10(11)17)8(15)3-7(5)14/h2-3,9,16H,4H2,1H3,(H3,11,13,17)/b12-6-; Key:XSXCZNVKFKNLPR-SDQBBNPISA-N;
(kiểm chứng)

Carbazochrom là một chất chống xuất huyết, sẽ làm giảm lưu thông máu bằng cách gây ra sự kết tụ và kết dính của tiểu cầu trong máu để hình thành một nút tiểu cầu, ngừng chảy máu từ vết thương hở. Người ta hi vọng rằng loại thuốc này có thể được sử dụng trong tương lai để ngăn ngừa chảy máu quá nhiều trong quá trình phẫu thuật và điều trị bệnh trĩ, tuy nhiên nghiên cứu về hiệu quả của nó và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ vẫn chưa được kết luận.

Với troxerutin, thuốc đã được nghiên cứu để sử dụng trong điều trị bệnh trĩ.^[1]^[2]

Chỉ định

Xuất huyết mao mạch và nhu mô (chấn thương, cắt amidan, trong khi phẫu thuật), chảy máu đường ruột, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

Cơ chế hoạt động

Carbazochrome, các semicarbazone của adrenochrome, tương tác với α-adrenoreceptors trên bề mặt của tiểu cầu, được cùng với Gq protein và khởi phát con đường PLC IP3/DAG để tăng nồng độ calci trong tế bào tự do với những tác động tiếp theo như sau:

Kích hoạt PLA2 và gây ra con đường axit arachidonic thành endoperoxits tổng hợp (TxA2, thromboxane A2)
Calci liên kết với peaceodulin sau đó liên kết và kích hoạt kinase chuỗi nhẹ myosin, điều này sẽ cho phép cầu nối myosin liên kết với sợi Actin và cho phép bắt đầu co lại. Điều này sẽ thay đổi hình dạng của tiểu cầu và tạo ra sự giải phóng serotonin, ADP, vWF (yếu tố Von Willebrand), PAF (yếu tố kích hoạt tiểu cầu) để thúc đẩy sự kết tụ và kết dính hơn nữa.

Vectơ

Do khả năng hòa tan trong nước kém, trước tiên thuốc phải được hòa tan hoàn toàn trong rượu, chất béo tan chảy (bơ) hoặc dầu thực vật (để hỗ trợ hấp thu) và sau đó ăn vào.^[3]

Tham khảo

^ Basile M, Gidaro S, Pacella M, Biffignandi PM, Gidaro GS (2001). “Parenteral troxerutin and carbazochrome combination in the treatment of post-hemorrhoidectomy status: a randomized, double-blind, placebo-controlled, phase IV study”. Curr Med Res Opin. 17 (4): 256–61. doi:10.1185/030079901753403144. PMID 11922398.
^ Squadrito F, Altavilla D, Oliaro Bosso S (2000). “Double-blind, randomized clinical trial of troxerutin-carbazochrome in patients with hemorrhoids”. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 4 (1–2): 21–4. PMID 11409185.
^ Gottlieb, Adam; Legal Highs: A Concise Encyclopedia of Legal Herbs and Chemicals with Psychoactive Properties (1973) 20th Century Alchemist

[pmid11922398-1] Basile M, Gidaro S, Pacella M, Biffignandi PM, Gidaro GS (2001). “Parenteral troxerutin and carbazochrome combination in the treatment of post-hemorrhoidectomy status: a randomized, double-blind, placebo-controlled, phase IV study”. Curr Med Res Opin. 17 (4): 256–61. doi:10.1185/030079901753403144. PMID 11922398.

[pmid11409185-2] Squadrito F, Altavilla D, Oliaro Bosso S (2000). “Double-blind, randomized clinical trial of troxerutin-carbazochrome in patients with hemorrhoids”. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 4 (1–2): 21–4. PMID 11409185.

[3] Gottlieb, Adam; Legal Highs: A Concise Encyclopedia of Legal Herbs and Chemicals with Psychoactive Properties (1973) 20th Century Alchemist

[1]

[2]

[3]