Elinogrel

Elinogrel
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	PRT-060128
Dược đồ sử dụng	By mouth, IV
Mã ATC	None;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Development terminated;
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Mainly unchanged, ~15% N-demethylation
Bài tiết	Urine, faeces
Các định danh
	Tên IUPAC N-[(5-Chlorothiophen-2-yl)sulfonyl]-N′-{4-[6-fluoro-7-(methylamino)-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl]phenyl}urea;
Số đăng ký CAS	936500-94-6;
PubChem CID	16066663;
ChemSpider	17226246;
Định danh thành phần duy nhất	915Y8E749J;
KEGG	D09607;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H15ClFN5O5S2
Khối lượng phân tử	523.945 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CNC1=C(C=C2C(=C1)NC(=O)N(C2=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NS(=O)(=O)C4=CC=C(S4)Cl)F;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H15ClFN5O5S2/c1-23-15-9-14-12(8-13(15)22)18(28)27(20(30)25-14)11-4-2-10(3-5-11)24-19(29)26-34(31,32)17-7-6-16(21)33-17/h2-9,23H,1H3,(H,25,30)(H2,24,26,29); Key:LGSDFTPAICUONK-UHFFFAOYSA-N;

Elinogrel (INN,^[2] USAN) là một loại thuốc chống tiểu cầu thử nghiệm hoạt động như một chất ức chế P2Y. Tương tự như ticagrelor và trái ngược với clopidogrel, elinogrel là một chất ức chế có thể đảo ngược, hoạt động nhanh và ngắn (trong khoảng 12 giờ), và nó không phải là một prodrug mà là hoạt động dược lý. Chất này được sử dụng dưới dạng muối kali của nó, tiêm tĩnh mạch để điều trị cấp tính và bằng đường uống để điều trị lâu dài.^[3] Phát triển đã bị chấm dứt vào năm 2012.

Lịch sử

Chất ban đầu được phát triển bởi Dược phẩm Portola, với các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II được thực hiện vào khoảng năm 2008 – 2011 ^[4] Vào tháng 2 năm 2009, Novartis đã mua bản quyền trên toàn thế giới để phát triển nó hơn nữa, dự định tiến hành các nghiên cứu pha III và thương mại hóa thuốc.^[5] Sự phát triển của thuốc đã bị chấm dứt vào tháng 1 năm 2012 bởi Novartis.^[6]

Tham khảo

^ Siller-Matula, J. M.; Krumphuber, J.; Jilma, B. (2010). "Pharmacokinetic, pharmacodynamic and clinical profile of novel antiplatelet drugs targeting vascular diseases". British Journal of Pharmacology. Quyển 159 số 3. tr. 502–517. doi:10.1111/j.1476-5381.2009.00555.x. PMC 2828016. PMID 20050853.
^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 63" (PDF). World Health Organization. tr. 50–1. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2016.
^ Gurbel, P.A.; Kereiakes, D.; Tantry, U.S. (2010). "Elinogrel potassium". Drugs Fut. Quyển 35 số 11. tr. 885.
^ Michelson, A. D. (2011). "Advances in Antiplatelet Therapy". Hematology. Quyển 2011. tr. 62–69. doi:10.1182/asheducation-2011.1.62. PMID 22160013.
^ Insciences: Novartis gains worldwide rights to elinogrel, a Phase II anti-clotting compound with potential to reduce risk of heart attack Lưu trữ ngày 14 tháng 7 năm 2014 tại Wayback Machine
^ BioPortfolio: Novartis drops elinogrel outright

[1] Siller-Matula, J. M.; Krumphuber, J.; Jilma, B. (2010). "Pharmacokinetic, pharmacodynamic and clinical profile of novel antiplatelet drugs targeting vascular diseases". British Journal of Pharmacology. Quyển 159 số 3. tr. 502–517. doi:10.1111/j.1476-5381.2009.00555.x. PMC 2828016. PMID 20050853.

[INN-2] "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 63" (PDF). World Health Organization. tr. 50–1. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2016.

[3] Gurbel, P.A.; Kereiakes, D.; Tantry, U.S. (2010). "Elinogrel potassium". Drugs Fut. Quyển 35 số 11. tr. 885.

[4] Michelson, A. D. (2011). "Advances in Antiplatelet Therapy". Hematology. Quyển 2011. tr. 62–69. doi:10.1182/asheducation-2011.1.62. PMID 22160013.

[5] Insciences: Novartis gains worldwide rights to elinogrel, a Phase II anti-clotting compound with potential to reduce risk of heart attack Lưu trữ ngày 14 tháng 7 năm 2014 tại Wayback Machine

[6] BioPortfolio: Novartis drops elinogrel outright

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]