Esaxerenone

Esaxerenone
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Minnebro
Đồng nghĩa	CS-3150; XL-550
Dược đồ sử dụng	By mouth
Các định danh
	Tên IUPAC 1-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-N-(4-methylsulfonylphenyl)-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]pyrrole-3-carboxamide;
Số đăng ký CAS	1632006-28-0;
PubChem CID	25052023;
ChemSpider	28666733;
Định danh thành phần duy nhất	N62TGJ04A1;
KEGG	D10892;
ChEMBL	CHEMBL2181932;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H21F3N2O4S
Khối lượng phân tử	466.475 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC1=C(N(C=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)C)CCO)C3=CC=CC=C3C(F)(F)F;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H21F3N2O4S/c1-14-18(21(29)26-15-7-9-16(10-8-15)32(2,30)31)13-27(11-12-28)20(14)17-5-3-4-6-19(17)22(23,24)25/h3-10,13,28H,11-12H2,1-2H3,(H,26,29); Key:NOSNHVJANRODGR-UHFFFAOYSA-N;

Esaxerenone (INN) (tên thương hiệu Trinebro; tên mã phát triển CS-3150, XL-550) là một loại thuốc chống dị ứng không steroid được Exelixis phát hiện và được phát triển bởi Công ty Daiichi Sankyo và được chấp thuận tại Nhật Bản để điều trị tăng huyết áp.^[1]^[2]^[3] Nó hoạt động như một chất đối vận im lặng có tính chọn lọc cao của thụ thể mineralocorticoid (MR), thụ thể của aldosterone, với độ chọn lọc lớn hơn 1.000 lần đối với thụ thể này so với các thụ thể hoóc môn steroid khác, và ái lực cao gấp 4 lần và 76 lần đối với MR liên quan đến các antimineralocorticoids spironolactone và eplerenone hiện có. Kể từ tháng 1 năm 2019, esaxerenone đang trong giai đoạn thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III đối với bệnh thận đái tháo đường.

Xem thêm

^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800021527
^ Yang J, Young MJ (2016). “Mineralocorticoid receptor antagonists-pharmacodynamics and pharmacokinetic differences”. Curr Opin Pharmacol. 27: 78–85. doi:10.1016/j.coph.2016.02.005. PMID 26939027.
^ Kolkhof P, Nowack C, Eitner F (2015). “Nonsteroidal antagonists of the mineralocorticoid receptor”. Curr. Opin. Nephrol. Hypertens. 24 (5): 417–24. doi:10.1097/MNH.0000000000000147. PMID 26083526.