Filorexant

Filorexant
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC
  • none
Các định danh
Tên IUPAC
  • [(2R,5R)-5-{[(5-Fluoro-2-pyridinyl)oxy]methyl}-2-methyl-1-piperidinyl][5-methyl-2-(2-pyrimidinyl)phenyl]methanone
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ECHA InfoCard100.203.042
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC24H25FN4O2
Khối lượng phân tử420.479 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • C[C@@H]1CC[C@H](CN1C(=O)C2=C(C=CC(=C2)C)C3=NC=CC=N3)COC4=NC=C(C=C4)F
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C24H25FN4O2/c1-16-4-8-20(23-26-10-3-11-27-23)21(12-16)24(30)29-14-18(6-5-17(29)2)15-31-22-9-7-19(25)13-28-22/h3-4,7-13,17-18H,5-6,14-15H2,1-2H3/t17-,18-/m1/s1
  • Key:NPFDWHQSDBWQLH-QZTJIDSGSA-N

Filorexant (INN, USAN) (tên mã MK-6096) là một chất đối vận orexin đang hoặc đang được Merck phát triển để điều trị chứng mất ngủ [1] Nó là một chất đối vận kép của các thụ thể OX1 và OX2.[2][3] Tính đến tháng 3 năm 2014, filorexant đã hoàn thành thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II.[4] Nó cũng được điều tra như là một điều trị dự phòng đau nửa đầu, nhưng không tìm thấy hiệu quả,[5] và trong rối loạn trầm cảm lớn và bệnh thần kinh tiểu đường đau đớn.[6] Tính đến tháng 5 năm 2015, filorexant không còn được liệt kê trên đường truyền phát triển trực tuyến của Merck.[7]

Xem thêm

[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Hoyer D, Jacobson LH (tháng 12 năm 2013). “Orexin in sleep, addiction and more: is the perfect insomnia drug at hand?”. Neuropeptides. 47 (6): 477–88. doi:10.1016/j.npep.2013.10.009. PMID 24215799.
  2. ^ Winrow CJ, Gotter AL, Cox CD, và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2012). “Pharmacological characterization of MK-6096 - a dual orexin receptor antagonist for insomnia”. Neuropharmacology. 62 (2): 978–87. doi:10.1016/j.neuropharm.2011.10.003. PMID 22019562.
  3. ^ Peroutka SJ (tháng 1 năm 2014). “Clinical trials update. 2013: year in review”. Headache. 54 (1): 189–94. doi:10.1111/head.12267. PMID 24400767.
  4. ^ Cooper CK (tháng 3 năm 2014). “Orexin Receptor Antagonists: Novel Hypnotic Agents”. Ment. Health. Clin. 4 (2): 64. ISSN 2168-9709.
  5. ^ Chabi, A.; Zhang, Y.; Jackson, S.; Cady, R.; Lines, C.; Herring, W. J.; Connor, K. M.; Michelson, D. (8 tháng 8 năm 2014). “Randomized controlled trial of the orexin receptor antagonist filorexant for migraine prophylaxis”. Cephalalgia. 35 (5): 379–88. doi:10.1177/0333102414544979. PMID 25106663.
  6. ^ Michel Alexander Steiner; Christopher J Winrow (11 tháng 11 năm 2014). Insomnia and beyond - Exploring the therapeutic potential of orexin receptor antagonists. Frontiers E-books. tr. 3–. ISBN 978-2-88919-330-1.
  7. ^ “Merck Pipeline”. Merck. 2015. Truy cập ngày 14 tháng 5 năm 2015.