Mangafodipir

Mangafodipir
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Danh mục cho thai kỳ	Not to be used;
Dược đồ sử dụng	Intravenous infusion
Mã ATC	V08CA05 (WHO) ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	NA
Liên kết protein huyết tương	27% (manganese); Negligible (DPDP)
Chu kỳ bán rã sinh học	20 minutes (manganese); 50 minutes (DPDP)
Bài tiết	Thận and fecal (manganese); Renal (DPDP)
Các định danh
Số đăng ký CAS	119797-12-5;
PubChem CID	6326901;
ChemSpider	4885577 ;
Định danh thành phần duy nhất	N02W67RKJS;
ChEMBL	CHEMBL1628235 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H28MnN4O14P2
Khối lượng phân tử	689.362 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=P(O)(O)OCc0cnc(C)c([O+H][Mn-4]12345)c0C[N+]1(CC(=O)O2)CC[N+]3(CC(=O)O4)Cc0c([O+H]5)c(C)ncc0COP(O)(O)=O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H32N4O14P2.Mn/c1-13-21(31)17(15(5-23-13)11-39-41(33,34)35)7-25(9-19(27)28)3-4-26(10-20(29)30)8-18-16(12-40-42(36,37)38)6-24-14(2)22(18)32;/h5-6,31-32H,3-4,7-12H2,1-2H3,(H,27,28)(H,29,30)(H2,33,34,35)(H2,36,37,38);/q;+2/p-2 ; Key:QDQFSBKXQQZVTB-UHFFFAOYSA-L ;
(kiểm chứng)

Mangafodipir (được bán dưới tên thương hiệu Teslascan là mangafodipir trisodium) là một thuốc cản quang được truyền tĩnh mạch để tăng cường độ tương phản trong hình ảnh cộng hưởng từ (MRI) của gan. Nó có hai phần, các ion mangan thuận (II) và tác nhân chelating fodipir (dipyridoxyl diphosphate, DPDP). Mô gan bình thường hấp thụ mangan nhiều hơn mô bất thường hoặc ung thư. Mangan rút ngắn thời gian thư giãn theo chiều dọc (T1), làm cho các mô bình thường xuất hiện sáng hơn trong MRI. Sự tương phản nâng cao này cho phép các tổn thương dễ dàng được xác định hơn.

Mangafodipir đã bị rút khỏi thị trường Mỹ năm 2003 ^[1] và thị trường châu Âu năm 2012.^[2]

Các loài oxy phản ứng (ROS) và các loài nitơ phản ứng (RNS) tham gia vào tổn thương mô bệnh lý. Thông thường ty thể mangan superoxide effutase (MnSOD) thường giữ cho ROS và RNS trong tầm kiểm soát. Trong quá trình phát triển mangafodipir như một chất tương phản MRI, người ta đã phát hiện ra rằng nó sở hữu hoạt động bắt chước MnSOD. Mangafodipir đã được thử nghiệm như một liệu pháp hóa trị liệu ở bệnh nhân ung thư và là một biện pháp bổ trợ cho can thiệp mạch vành qua da ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim, với kết quả đầy hứa hẹn.^[3] Trong khi độ tương phản MRI phụ thuộc vào việc phát hành Mn²⁺, hoạt động bắt chước MnSOD phụ thuộc vào Mn²⁺ vẫn liên kết với DPDP. Calmangafodipir [Ca₄Mn (DPDP)₅ ] (tên thương hiệu PledOx ) được ổn định đối với Mn²⁺ và đã cải thiện hoạt động trị liệu.^[3] Calmangafodipir đang được khám phá như một liệu pháp hóa trị liệu ở bệnh nhân ung thư.

Tham khảo

^ “January 2005: Additions and Deletions to the Drug Product List”. U.S Food and Drug Administration.
^ “Teslascan (mangafodipir): Withdrawal of the marketing authorisation in the European Union” (PDF). European Medicines Agency.^{[liên kết hỏng]}
^ ^a ^b Karlsson, Jan Olof G (tháng 4 năm 2015). “Calmangafodipir [Ca4Mn(DPDP)5], mangafodipir (MnDPDP) and MnPLED with special reference to their SOD mimetic and therapeutic properties”. Drug Discov Today. 20 (4): 411–421. doi:10.1016/j.drudis.2014.11.008. PMID 25463039.

[1] “January 2005: Additions and Deletions to the Drug Product List”. U.S Food and Drug Administration.

[2] “Teslascan (mangafodipir): Withdrawal of the marketing authorisation in the European Union” (PDF). European Medicines Agency.^{[liên kết hỏng]}

[:0-3] Karlsson, Jan Olof G (tháng 4 năm 2015). “Calmangafodipir [Ca4Mn(DPDP)5], mangafodipir (MnDPDP) and MnPLED with special reference to their SOD mimetic and therapeutic properties”. Drug Discov Today. 20 (4): 411–421. doi:10.1016/j.drudis.2014.11.008. PMID 25463039.

[1]

[2]

[3]