Niaprazine

Niaprazine
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩaCERM-1709
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học~4.5 hours
Các định danh
Tên IUPAC
  • N-{4-[4-(4-fluorophenyl)piperazin- 1-yl]butan- 2-yl}pyridine- 3-carboxamide
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ECHA InfoCard100.044.014
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC20H25FN4O
Khối lượng phân tử356.437 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Fc3ccc(N2CCN(CCC(NC(=O)c1cccnc1)C)CC2)cc3

Niaprazine (INN) (tên thương hiệu Nopron) là một thuốc an thần - thôi miên của nhóm phenylpiperazine.[1][2] Nó đã được sử dụng trong điều trị rối loạn giấc ngủ từ đầu những năm 1970 ở một số nước châu Âu bao gồm Pháp, Ý và Luxembourg.[3][4] Nó thường được sử dụng với trẻ em và thanh thiếu niên vì lý do an toàn và khả năng dung nạp thuận lợi và không có khả năng lạm dụng.[5][6][7][8][9][10]

Ban đầu được cho là hoạt động như một thuốc kháng histamine và kháng cholinergic,[11] niaprazine sau đó được phát hiện có ái lực gắn kết thấp hoặc không có liên quan đến thụ thể H1 và mACh (Ki => 1 μM), và thay vào đó được phát hiện là có tác dụng và chọn lọc 5-HT 2A và chất đối vận thụ thể α1-adrenergic (Ki = 75 nM và 86 nM, tương ứng).[12] Nó có ái lực thấp hoặc không có ái lực với 5-HT 1A, 5-HT 2B, D 2 và β-adrenergic, cũng như tại SERT và VMAT (K i = all> 1 μM), nhưng nó có một số mối quan hệ với thụ thể α2 -adrenergic (K i = 730 nM), có khả năng đóng vai trò là một chất đối kháng ở đó.

Niaprazine đã được chứng minh là chuyển hóa thành hợp chất pFPP theo cách tương tự như cách trazodone và nefazodone chuyển hóa thành mCPP.[13][14] Không rõ vai trò nào, nếu có, p FPP đóng vai trò trong các tác dụng lâm sàng của niaprazine.[12] Tuy nhiên, từ các nghiên cứu trên động vật, người ta biết rằng p FPP, không giống như niaprazine, không tạo ra tác dụng an thần, và thay vào đó tạo ra một hồ sơ hành vi cho thấy kích hoạt serotonergic.

Xem thêm

[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 862–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Kent, Angela; M. Billiard (2003). Sleep: physiology, investigations, and medicine. New York: Kluwer Academic/Plenum. ISBN 978-0-306-47406-4.
  3. ^ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ISBN 978-0-412-46630-4.
  5. ^ Franzoni E, Masoni P, Mambelli M, Marzano P, Donati C (1987). “[Niaprazine in behavior disorders in children. Double-blind comparison with placebo]”. La Pediatria Medica e Chirurgica: Medical and Surgical Pediatrics (bằng tiếng Ý). 9 (2): 185–7. PMID 2958783.
  6. ^ Bodiou C, Bavoux F (1988). “[Niaprazine and side effects in pediatrics. Cooperative evaluation of French centers of pharmacovigilance]”. Thérapie (bằng tiếng Pháp). 43 (4): 307–11. PMID 2903572.
  7. ^ Ottaviano S, Giannotti F, Cortesi F (tháng 10 năm 1991). “The effect of niaprazine on some common sleep disorders in children. A double-blind clinical trial by means of continuous home-videorecorded sleep”. Child's Nervous System. 7 (6): 332–5. doi:10.1007/bf00304832. PMID 1837245.
  8. ^ Montanari G, Schiaulini P, Covre A, Steffan A, Furlanut M (1992). “Niaprazine vs chlordesmethyldiazepam in sleep disturbances in pediatric outpatients”. Pharmacological Research. 25 Suppl 1: 83–4. doi:10.1016/1043-6618(92)90551-l. PMID 1354861.
  9. ^ Younus M, Labellarte MJ (2002). “Insomnia in children: when are hypnotics indicated?”. Paediatric Drugs. 4 (6): 391–403. doi:10.2165/00128072-200204060-00006. PMID 12038875. Bản gốc lưu trữ ngày 15 tháng 12 năm 2019. Truy cập ngày 25 tháng 8 năm 2019.
  10. ^ Mancini J, Thirion X, Masut A, và đồng nghiệp (tháng 7 năm 2006). “Anxiolytics, hypnotics, and antidepressants dispensed to adolescents in a French region in 2002”. Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 15 (7): 494–503. doi:10.1002/pds.1258. PMID 16700077.
  11. ^ Duchene-Marullaz P, Rispat G, Perriere JP, Hache J, Labrid C (1971). “[Some pharmacodynamical properties of niaprazine, a new antihistaminic agent]”. Thérapie (bằng tiếng Pháp). 26 (6): 1203–9. PMID 4401719.
  12. ^ a b Scherman D, Hamon M, Gozlan H, và đồng nghiệp (1988). “Molecular pharmacology of niaprazine”. Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry. 12 (6): 989–1001. doi:10.1016/0278-5846(88)90093-0. PMID 2853885.
  13. ^ Keane PE, Strolin Benedetti M, Dow J (tháng 2 năm 1982). “The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain”. Neuropharmacology. 21 (2): 163–9. doi:10.1016/0028-3908(82)90157-5. PMID 6460945.
  14. ^ International review of neurobiology. New York: Academic Press. 1988. ISBN 978-0-12-366829-5.