Otilonium bromide

Otilonium bromide
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Spasmoctyl 40, Doralin
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Mã ATC	A03AB06 (WHO) ;
Các định danh
	Tên IUPAC N,N-Diethyl-N-methyl-2-(4-[2-(octyloxy)benzamido]benzoyloxy)ethanaminium bromide;
PubChem CID	72092;
ChemSpider	65077 ;
Định danh thành phần duy nhất	21HN3N72PV;
KEGG	D07083 ;
ECHA InfoCard	100.043.128
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C29H43BrN2O4
Khối lượng phân tử	563.57 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CCCCCCCCOC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)OCC[N+](C)(CC)CC.[Br-];
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C29H42N2O4.BrH/c1-5-8-9-10-11-14-22-34-27-16-13-12-15-26(27)28(32)30-25-19-17-24(18-20-25)29(33)35-23-21-31(4,6-2)7-3;/h12-13,15-20H,5-11,14,21-23H2,1-4H3;1H ; Key:VWZPIJGXYWHBOW-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Otilonium bromide là một thuốc kháng muscarinic và chẹn kênh calci được sử dụng để làm giảm đau co thắt ruột, đặc biệt là trong hội chứng ruột kích thích.^[1]

Sử dụng trong y tế

Một phân tích tổng hợp của ba thử nghiệm lâm sàng cho thấy otilonium hiệu quả hơn giả dược trong điều trị hội chứng ruột kích thích.^[2]

Dược lý

Otilinium liên kết với cả thụ thể muscarinic và thụ thể tachykinin NK ₂.^[3] Nó đã được chứng minh là ức chế các kênh calci loại L và T, những hành động có thể góp phần hoặc xác định tác dụng của nó trong ruột.^[4]^[5]

Khi dùng đường uống, rất ít thuốc được hấp thụ vào phần còn lại của cơ thể,^[6] có nghĩa là hầu hết các hành động của nó vẫn bị giới hạn trong hệ thống tiêu hóa.

Tham khảo

^ “Dismox” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 4 tháng 3 năm 2016.
^ Clavé, P; Tack, J (tháng 3 năm 2017). “Efficacy of otilonium bromide in irritable bowel syndrome: a pooled analysis”. Therapeutic advances in gastroenterology. 10 (3): 311–322. doi:10.1177/1756283X16681708. PMC 5305018. PMID 28246548.
^ Evangelista, S (1999). “Otilonium bromide: a selective spasmolytic for the gastrointestinal tract”. The Journal of international medical research. 27 (5): 207–22. doi:10.1177/030006059902700501. PMID 10689627.
^ Martin, MT; Hove-Madsen, L; Jimenez, M (tháng 4 năm 2004). “Otilonium bromide inhibits muscle contractions via L-type calcium channels in the rat colon”. Neurogastroenterology & Motility. 16 (2): 175–83. doi:10.1111/j.1365-2982.2004.00518.x. PMID 15086871.
^ Strege, PR; Sha, L; Beyder, A; Bernard, CE; Perez-Reyes, E; Evangelista, S; Gibbons, SJ; Szurszewski, JH; Farrugia, G (tháng 5 năm 2010). “T-type Ca(2+) channel modulation by otilonium bromide”. American Journal of Physiology. Gastrointestinal and Liver Physiology. 298 (5): G706-13. doi:10.1152/ajpgi.00437.2009. PMC 2867415. PMID 20203058.
^ Shin, BS; Kim, JJ; Kim, J; Hu, SK; Kim, HJ; Hong, SH; Kim, HK; Lee, HS; Yoo, SD (tháng 1 năm 2008). “Oral bioavailability and enterohepatic recirculation of otilonium bromide in rats”. Archives of Pharmacal Research. 31 (1): 117–24. doi:10.1007/s12272-008-1129-2. PMID 18277617.

[1] “Dismox” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 4 tháng 3 năm 2016.

[2] Clavé, P; Tack, J (tháng 3 năm 2017). “Efficacy of otilonium bromide in irritable bowel syndrome: a pooled analysis”. Therapeutic advances in gastroenterology. 10 (3): 311–322. doi:10.1177/1756283X16681708. PMC 5305018. PMID 28246548.

[3] Evangelista, S (1999). “Otilonium bromide: a selective spasmolytic for the gastrointestinal tract”. The Journal of international medical research. 27 (5): 207–22. doi:10.1177/030006059902700501. PMID 10689627.

[4] Martin, MT; Hove-Madsen, L; Jimenez, M (tháng 4 năm 2004). “Otilonium bromide inhibits muscle contractions via L-type calcium channels in the rat colon”. Neurogastroenterology & Motility. 16 (2): 175–83. doi:10.1111/j.1365-2982.2004.00518.x. PMID 15086871.

[5] Strege, PR; Sha, L; Beyder, A; Bernard, CE; Perez-Reyes, E; Evangelista, S; Gibbons, SJ; Szurszewski, JH; Farrugia, G (tháng 5 năm 2010). “T-type Ca(2+) channel modulation by otilonium bromide”. American Journal of Physiology. Gastrointestinal and Liver Physiology. 298 (5): G706-13. doi:10.1152/ajpgi.00437.2009. PMC 2867415. PMID 20203058.

[6] Shin, BS; Kim, JJ; Kim, J; Hu, SK; Kim, HJ; Hong, SH; Kim, HK; Lee, HS; Yoo, SD (tháng 1 năm 2008). “Oral bioavailability and enterohepatic recirculation of otilonium bromide in rats”. Archives of Pharmacal Research. 31 (1): 117–24. doi:10.1007/s12272-008-1129-2. PMID 18277617.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]