Telenzepine

Telenzepine
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC
  • None
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-methyl-10-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-4-one
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H22N4O2S
Khối lượng phân tử370.47 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • C1CN(C)CCN1CC(=O)N2c3ccccc3NC(=O)c4csc(C)c42

Telenzepine là một thienobenzodiazepine đóng vai trò chọn lọc kháng muscarinic M1. Nó được sử dụng trong điều trị loét dạ dày tá tràng.[1] Telenzepine là atropisomeric, nói cách khác, phân tử này có trục C-N lập thể. Trong dung dịch nước trung tính, nó hiển thị chu kỳ bán rã để phân biệt chủng tộc theo thứ tự 1000 năm. Các đối tượng đã được giải quyết. Hoạt động này liên quan đến đồng phân (+) - hoạt động mạnh hơn khoảng 500 lần so với đồng phân (-) - tại các thụ thể muscarinic ở vỏ não chuột.[2]

Xem thêm

[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Eveleigh, P.; Hulme, E. C.; Schudt, C.; Birdsall, N. J. (1989). “The existence of stable enantiomers of telenzepine and their stereoselective interaction with muscarinic receptor subtypes”. Molecular Pharmacology. 35 (4): 477–483. PMID 2704371.
  2. ^ Clayden, J.; Moran, W. J.; Edwards, P. J.; Laplante, S. R. (2009). “The Challenge of Atropisomerism in Drug Discovery”. Angewandte Chemie International Edition. 48 (35): 6398–6401. doi:10.1002/anie.200901719. PMID 19637174.